ERK-IN-1 (compound B) 是 RAF 和ERK1/2的抑制剂，通过激活MAPK通路中的突变来治疗增生性疾病。这种活性与KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS-突变型结肠癌以及KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
ERK-IN-1 分子图
CAS No. : 1715025-32-3
分子量：578.42
分子式：C₂₆H₂₇BrF₃N₅O₂
CAS No.：1715025-32-3
描述：ERK-IN-1（化合物B）是治疗增殖性疾病的RAF和ERK1 / 2抑制剂，其特征在于激活MAPK途径中的突变。该活性尤其与KRAS突变NSCLC（非小细胞肺癌），BRAF突变NSCLC，KRAS突变胰腺癌，KRAS突变结直肠癌（CRC）和KRAS突变卵巢癌[1]的治疗有关。
IC50 & Target[1]：RAF、ERK1、ERK2、
体内：ERK-IN-1（化合物B）（50,75 mg / kg，po，qd /q2d，27天）治疗显着降低小鼠Calu-6人NSCLC皮下肿瘤异种移植模型中的肿瘤体积[1]]。
相关文献：
[1]. WO2018051306A1.
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