半个世纪以来，随着医学发展和科技进步，人们可以采用一些节育方法来达到控制生育的目的。然而这些节育方法主要用于女性，如宫内节育器(IUD)、左炔诺酮皮下埋植剂、口服避孕药、长效注射避孕针等都是女性常用的避孕方法。相比之下，男性节育方法的研究进展则较为缓慢，现在能实际应用的节育方法只有避孕套、输精管结扎术和性交中断(体外排精)法。
因此需要开发出安全、有效、可逆性的男性节育方法，为男性提供多选的避孕技术和产品。令人可喜的是，由于多学科的参与,男性节育方法在近20年中有了长足进步，特别是男性激素避孕药的临床试验，不久的将来有可能过渡到临床应用。
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在世界上率先开发出男性避孕药，是中国有关部门的一大心愿。2001年7月，国家计生委举行的一次学术论坛上，就介绍了男性避孕方面的研究进展，并称中国有可能研制出世界上第一种男性避孕药。
十一酸睾酮是国家计生委重点开发的药物之一。这种药物原本是用于临床治疗男子性腺功能低下症的。研究人员后来又发现，这种从体外补充的雄性激素，还可以抑制精子的生成。由此，十一酸睾酮“绽放第二春”，担当起男性避孕试验的重任。
1995年，在世界卫生组织和国家计生委的支持下，国家计生委科研所启动十一酸睾酮的Ⅰ期临床试验。之后，课题组筛选出308位志愿者进行定期试验，每月接受一次药物注射。绝大多数人的精液检查出现了无精症或严重少精症。在性能力没有受到影响的情况下，达到了有效避孕的目的。停药后，所有受试者的正常生精能力都得到恢复。
去年年底，从广州传来十一酸睾酮Ⅲ期临床试验开展的消息，引得不少男性纷纷前往广州市计划生育宣传技术指导所咨询。不过，这则由南方某报推出的消息并不确切，Ⅲ期临床研究实际上并未正式启动，十一酸睾酮能否成为男性避孕药还有待进一步研究。
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据报道，德国明斯特大学再生医学研究所最近研制成一种前景良好的男用避孕针。负责该项研究的埃·尼施拉克教授说，他们对28位年龄在18~45岁的健康男性进行了为期半年的试验。
据用药者说，用药期间无明显不良反应，情绪和性功能无变化。此前，世界卫生组织一直在支持开发男用避孕药。但男用避孕药的避孕效果一直不理想。成功率只有60%多一些，而女用避孕药的有效率在99%左右。
目前，英国正在研究一种男性避孕药。这种避孕药的药效最长可达3年。因为这种避孕药是通过埋在胳膊皮下的微型药物释放系统而发挥作用，所以使用者不用担心忘记用药。
目前，英国正在试验这种男性避孕药的药效。有40名年龄在18~45岁的英国男子和80名来自美国和欧洲的男子参加了这项实验。实验结果显示，服用药物的男子都已经完全停止产生精子，且没有不良反应。
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激素类避孕药精子发生是在内分泌系统的调控下完成的。下丘脑分泌促性腺激素释放激素(GnRH)刺激垂体分泌卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH)，LH作用于睾丸间质细胞，使其分泌睾酮(T)。一般认为精子发生需FSH和T的双重作用。如果给与外源性雄激素，反馈性抑制FSH和LH，使睾丸局部T浓度下降，可抑制精子发生。30年代，Butenandt和Ruzicka发现并合成了睾酮。但直到七十年代后期，国外才开始对T作为男性避孕药进行系统研究，近年来取得长足进步。
男性激素避孕的主要方法有：单用雄激素、雄激素与孕激素合用、雄激素与具有抗雄激素活性的孕激素合用及T与GnRH类似物合用。单用外源性雄激素既可抑制促性腺激素的分泌干扰精子发生，又可以维持性欲、性功能以及内源性雄激素的其他作用，因此被人们认为是男性激素避孕的首选方法。
另一类孕激素为杂交孕激素。孕激素制剂分为孕烷(羟孕酮衍生物)及19-去甲睾酮衍生物。杂交孕激素融合了两者的特性，DNG(dienogest)即为这一类，其优点在于不存在雌激素、雄激素、盐皮质激素活性。目前已用于灵长类动物实验，但未见到进行临床试验的报道。
T在5-还原酶的作用下转化成双氢睾酮(DHT)，当内源性T被抑制后，睾丸内残余的雄激素，尤其是DHT，仍将维持精子发生。具有抗雄激素活性的孕激素类药物可同时抑制T和DHT的作用。乙酸塞普隆(CPA)是人工合成的激素药物，具有孕激素和抗雄激素的作用，但临床试验过程中发现CPA单用只能中等程度的抑制精子发生，并且CPA导致的雄激素缺乏也引起人们的注意。雄激素与CPA合用，则能有效地抑制精子发生。Meriggiola
MC 等对15例正常男性的研究表明：CPA与TE合用能非常有效地抑制精子发生，并有望成为切实可行的男性激素避孕药。
最近合成了第三代孕激素，具有代表性的产品有：DSG(desogestrel，地索高诺酮)、GSD(gestodene，孕二烯酮)、NGM(norgestimate，肟炔诺酮)等，它们保留了孕激素的活性，但较少雄激素活性。研究发现DSG能降低血LDL的水平，故DSG为复合激素避孕药中孕激素成分的较好选择之一。Anawalt
BD等进行的口服DSG与TE合用的试验表明两者合用可非常有效地抑制精子发生，绝大多数人达到严重少精症或无精症，效果和LNG与TE合用相当。
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