BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (

　　BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂，其对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合CRTH2 的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM。有治疗哮喘的潜能。

BI-671800 分子图

　　BI-671800 Chemical Structure

　　CAS No. : 1093108-50-9

　　分子量：501.50

　　分子式：C₂₅H₂₆F₃N₅O₃

　　CAS No.：1093108-50-9

　　描述：BI-671800是Th2细胞(DP2 /CRTH2)上化学引诱物受体同源分子的高度特异性和有效拮抗剂，在hCRTH2和mCRTH2转染细胞中PGD2与CRTH2结合的IC50值分别为4.5nM和3.7 nM [1]。 BI-671800具有治疗控制不佳的哮喘的潜力[2]。

　　IC50 & Target[1]：hCRTH2、4.5 nM (IC50, in CRTH2 transfectedcells)、mCRTH2、3.7 nM (IC50, in CRTH2 transfected cells)、

　　体外：BI-671800(化合物A)在转染细胞中作为人或小鼠CRTH2的拮抗剂表现出低nM效力[1]。

　　体内：BI-671800(化合物A，0.1-10mg / kg，例如)显示小鼠中AHR的显着抑制[1]。

　　BI-671800(化合物A)有效阻断水肿形成，并大大减少药物载体治疗动物中观察到的炎症浸润和皮肤病理[3]。

　　相关文献：

　　[1]. Boehme SA, et al. A small molecule CRTH2 antagonist inhibitsFITC-induced allergic cutaneous inflammation. Int Immunol. 2009Jan;21(1):81-93.

　　[2]. Miller D, et al. A randomized study of BI 671800, a CRTH2 antagonist,as add-on therapy in poorly controlled asthma. Allergy Asthma Proc. 2017 Mar1;38(2):157-164.

　　[3]. Lukacs NW, et al. CRTH2 antagonism significantly ameliorates airwayhyperreactivity and downregulates inflammation-induced genes in a mouse model ofairway inflammation. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2008Nov;295(5):L767-79.