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PF-06305591 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道

PF-06305591 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道

作者: MedChemexpress_ | 来源:发表于2019-02-22 13:19 被阅读0次

      PF-06305591 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 的阻断剂,其IC50 值为15 nM。具有良好的临床前体外ADME(吸收、分布、代谢和排泄) 和安全性。

    PF-06305591 分子图

      PF-06305591 Chemical Structure

      CAS No. : 1449473-97-5

      分子量:274.36

      分子式:C₁₅H₂₂N₄O

      CAS No.:1449473-97-5

      描述:OF-06305591是一种有效的高选择性电压门控钠通道NaV1.8阻断剂,IC50为15 nM。良好的临床前体外ADME和安全性[1]。

      IC50 & Target:IC50: 15 nM (NaV1.8)[1].

      体外:PF-06305591(化合物9)在NaV选择性,hERG活性,被动渗透性和体外代谢稳定性方面具有极具吸引力的特征[1]。

      体内:PF-06305591(化合物9)具有良好的大鼠生物利用度。PF-06305591提供了在临床中研究更高IC50倍数的Nav1.8阻断的可能性,因此可以更全面地评估NaV1.8在疼痛治疗中的作用[1]。

      相关文献:

      [1]. Brown AD, et al. The discovery and optimization of benzimidazoles asselective NaV1.8 blockers for the treatment of pain. Bioorg Med Chem. 2019 Jan1;27(1):230-239.

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