特耐在临床推广中常说可以快速通过血脑屏障从而起效快,那么凯纷可以快速通过血脑屏障的原理是:①氟比洛芬酯静脉给药后,脂微球与血浆蛋白接触,微球中的氟比洛芬从微球向血液中移行,被血中酯酶迅速水解,成为其活性代谢物氟比洛芬。临床研究显示,静脉注射临床剂量(1mg/kg)的氟比洛芬酯后,在脑脊液中能检测到其有效成分氟比洛芬,提示氟比洛芬酯可通过血脑屏障②
脑脊液氟比洛芬浓度达峰时间迟于外周血,静脉注射氟比洛芬酯后20分钟时脑脊液氟比洛芬浓度达峰值,并至少持续至注射后45分钟(45分钟后的数据未检测)(张红等. 氟比洛芬酯静脉注射后在患者脑脊液的分布情况. 中华麻醉学杂志. 2011)③一项临床药理研究显示,注射0.9mg/kg氟比洛芬酯注射液后,15分钟即可检测出脑脊液氟比洛芬,最高浓度出现在注射后1-2小时,氟比洛芬脑脊液浓度是血浆浓度的7倍,是目前NSAIDs中已知最高的。( Elina Kumpulainen, et al.Plasma and cerebrospinalfluidpharmacokinetics offlurbiprofen in children. Br J Clin Pharmacol / 70:4 / 557–566 / 557)
从而证明氟比洛芬酯注射液经脂微球包裹,脂溶性增强,能够透过血脑屏障,抑制中枢COX-2,达到预防性镇痛的作用。
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