镇痛药

1、天然生物碱类——盐酸吗啡

（1）结构特点：有5个手性碳，具有旋光性，天然的吗啡为左旋体。

（2）性质：

*3位是具有弱酸性的酚羟基，17位是碱性的叔氮原子，显酸碱两性

*酚羟基，可被氧化，生成伪吗啡，毒性更大

*酚羟基特有反应，与三氯化铁试液反应显蓝色，可与可待因相区别

*与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，生成阿扑吗啡

阿朴吗啡有催吐作用

*含哌啶环，具有生物碱特特有的反应（与甲醛硫酸显紫色）

（3）为u受体强效激动剂，镇痛作用强，主要用作镇痛药，还可做麻醉辅助药

2、合成镇痛药——盐酸哌替啶

（1）结构及性质：为苯基哌啶类的第1个合成镇痛药，含有苯环和哌啶环，遇光易变黄（哌啶氧化）结构中含有酯键。

（2）代谢物有去甲哌替啶、哌啶酸和去甲哌替啶酸等，其中仅甲去甲哌替啶有弱的镇痛活性，但也是造成中毒时可能出现惊厥的原因。

（3）为u受体激动剂，用于创伤、术后和癌症晚期等引起的剧烈疼痛，亦可麻醉前给药起镇静作用。

能透过胎盘，也能随乳汁分泌，故孕期和哺乳期妇女不宜使用。

盐酸美沙酮

阿片u受体激动剂，用于各种剧烈疼痛，常用有成瘾性，毒性较大。

3、半合成阵痛药——磷酸可待因

（1）无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，需避光保存。

与三氯化铁试液不发生显色反应，可与吗啡区别。

在空气中逐渐风化，具左旋性。

（2）为弱的u受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱，用于中等疼痛和中枢麻醉性镇咳药。