镇痛药

作者: 弘玥 | 来源:发表于2023-05-10 11:17 被阅读0次

1、天然生物碱类——盐酸吗啡

(1)结构特点:有5个手性碳,具有旋光性,天然的吗啡为左旋体。

(2)性质:

*3位是具有弱酸性的酚羟基,17位是碱性的叔氮原子,显酸碱两性

*酚羟基,可被氧化,生成伪吗啡,毒性更大

*酚羟基特有反应,与三氯化铁试液反应显蓝色,可与可待因相区别

*与盐酸或磷酸等溶液共热,可脱水,生成阿扑吗啡

阿朴吗啡有催吐作用

*含哌啶环,具有生物碱特特有的反应(与甲醛硫酸显紫色)

(3)为u受体强效激动剂,镇痛作用强,主要用作镇痛药,还可做麻醉辅助药

2、合成镇痛药——盐酸哌替啶

(1)结构及性质:为苯基哌啶类的第1个合成镇痛药,含有苯环和哌啶环,遇光易变黄(哌啶氧化)结构中含有酯键。

(2)代谢物有去甲哌替啶、哌啶酸和去甲哌替啶酸等,其中仅甲去甲哌替啶有弱的镇痛活性,但也是造成中毒时可能出现惊厥的原因。

(3)为u受体激动剂,用于创伤、术后和癌症晚期等引起的剧烈疼痛,亦可麻醉前给药起镇静作用。

能透过胎盘,也能随乳汁分泌,故孕期和哺乳期妇女不宜使用。

盐酸美沙酮

阿片u受体激动剂,用于各种剧烈疼痛,常用有成瘾性,毒性较大。

3、半合成阵痛药——磷酸可待因

(1)无游离酚羟基,比吗啡稳定,但遇光逐渐变质,需避光保存。

与三氯化铁试液不发生显色反应,可与吗啡区别。

在空气中逐渐风化,具左旋性。

(2)为弱的u受体激动剂,镇痛作用比吗啡弱,用于中等疼痛和中枢麻醉性镇咳药。

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