Aurora inhibitor 1 是一种有效的 Aurora 抑制剂，抑制 Aurora A 和 Aurora B 激酶的 IC50 分别 ≤4nM 和 ≤13 nM。
Aurora inhibitor 1 分子图
Aurora inhibitor 1 Chemical Structure
CAS No. : 2227019-45-4
分子量：459.57
分子式：C₂₃H₂₅N₉S
CAS No.：2227019-45-4
描述：Aurora抑制剂1是一种有效的Aurora抑制剂，Aurora A和Aurora B激酶的IC50分别≤4nM和≤13nM [1]。
IC50 & Target[1]：Aurora A、4 nM (IC50)、Aurora B、13 nM (IC50)、
体外：极光抑制剂1(化合物16)对Aurora A和Aurora B激酶均表现出0.01nM的Kd值[1]。
体内：Aurora抑制剂1(化合物16)在口服给药时表现出良好的药物暴露水平，并且当口服给药时在小鼠异种移植肿瘤模型中显示出优异的体内功效[1]。
相关文献：
[1]. Yu T, et al. Discovery of a highly potent orally bioavailableimidazo-[1, 2-a]pyrazine Aurora inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2018 May1;28(8):1397-1403.
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