为了增加混悬剂的物理稳定性,在制备时需加入能使混悬剂稳定的附加剂称为稳定剂。稳定剂包括助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂等。
(一)助悬剂
助悬剂(suspending agents)系指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。助悬剂包括的种类很多,其中有低分子化合物、高分子化合物、甚至有些表面活性剂也可作助悬剂用。助悬剂主要是增加分散介质的黏度,以降低微粒沉降速度,增加微粒的亲水性,防止结晶的转型。使用助悬剂应注意防腐。
(二)润湿剂
润湿剂系指能增加疏水性药物微粒被水湿润的附加剂。许多疏水性药物如硫磺、甾醇类、阿司匹林等不易被水润湿,加之微粒表面吸附有空气,给制备混悬剂带来困难,这时应加入润湿剂,润湿剂可被吸附于微粒表面,增加其亲水性,产生较好的分散效果。最常用的润湿剂是HLB值在7~11之间的表面活性剂,如聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、磷脂类、泊洛沙姆等。
(三)絮凝剂与反絮凝剂
使混悬剂产生絮凝作用的附加剂称为絮凝剂,而产生反絮凝作用的附加剂称为反絮凝剂。制备混悬剂时常需加入絮凝剂,使混悬剂处于絮凝状态,以增加混悬剂的稳定性。絮凝剂和反絮凝剂的种类、性能、用量、混悬剂所带电荷以及其他附加剂等均对絮凝剂和反絮凝剂的使用有很大影响,应在试验的基础上加以选择。
概念:
(1)絮凝剂在药物微粒表面做保护胶体,形成水化膜。提高了药物的再分散性,通常用于需长期贮存的药物。它不是在药物的混悬状态维持其稳定型,与反絮凝剂在短时间内维持稳定的混悬状态不同。
(2)反絮凝剂是防止混悬剂絮凝,更好的分散的
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