与一般西药的制剂辅料概念与作用不同,中药炮制辅料是指中药炮制生产过程中除原料成分(药材)外,加入对中药饮片具有辅助作用的物料,除少数仅起到导热介质的作用如固体辅料河砂、蛤粉等外,大多数炮制辅料在饮片生产过程中均与药物发生相互作用,它在增强疗效,降低毒性,改变药性、引药入经、扩大药用范围、满足特殊用药需求等方面起到不可或缺的特殊作用,可以说炮制辅料对中药饮片的有效性、安全性、稳定性、可控性和依从性发挥重要作用。
中药炮制辅料是中药炮制技术的重要组成部分,历代主要本草典籍中几乎都有关于中药炮制辅料的内容。在中药饮片炮制的发展过程中,炮制辅料形成了一套独特的理论与操作规范。明代陈嘉谟在《本草蒙荃》总结为:“酒制升提,姜制发散。入盐走肾脏,仍使软坚;用醋注肝经,且资住痛。童便制,除劣性降下;米泔制,去燥性和中。乳制滋润回枯,助生阴血;蜜制甘缓难化,增益元阳。陈壁土制,窃真气骤补中焦;麦麸皮制,抑酷性勿伤上膈。乌豆汤、甘草汤渍曝,并解毒致令平和;羊酥油、猪脂油涂烧,咸渗骨容易脆断。”
液体辅料
酒及其作用
用以制药的酒有黄酒、白酒,主要成分为乙醇。
黄酒含醇15%~20%,白酒含醇50%~60%。
性质:酒性大热,味甘、辛,能活血通络、祛风散寒、行药势、矫臭矫味。
酒是良好的溶媒,药物经酒制后利于有效成分溶出。
浸药多用白酒,炙药多用黄酒。
目的
(1)改变药性,引药上行。如大黄、黄连、黄柏等。临床上常用的一些苦寒药,性本沉降下行,多用于清中、下焦湿热。酒炙后不但能缓和寒性,免伤脾胃阳气,并可借酒升提之力引药上行,而清上焦邪热。
(2)增强活血通络作用。如当归、白芍等补血药,乌梢蛇、蕲蛇等祛风通络药。经酒制后能增强其活血通络作用。
(3)矫臭矫味。如乌梢蛇、蕲蛇、紫河车等,经酒制后可除去或减弱其腥臭味。(动物的腥膻气味为三甲胺类等成分,酒制时可随酒挥发除去。酒有酯类等醇香物质,可以矫臭矫味)。
醋及其作用
炮制用醋为食用醋(米醋或其他发酵醋),化学合成醋(醋精)不应使用。主要成分醋酸。
性质
醋味酸、苦,性温。具有引药入肝、散瘀止血、理气止痛、行水消肿、解毒、矫味矫臭等作用。
醋是良好的溶媒,能使药物中所含游离的生物碱等成分结合成盐,增加溶解度,利于有效成分煎出,提高疗效。
目的
(1)引药入肝,增强活血止痛的作用。醋味酸,为肝脏所喜。如乳香、没药、三棱等,醋炙可增强活血祛瘀的功效;柴胡、香附、青皮、玄胡索等,醋炙后可增强疏肝止痛的作用。
(2)降低毒性,缓和药性。主要适用于峻下逐水药。如大戟、甘遂、芫花、商陆等醋炙可降低毒性,缓和泻下作用。
(3)矫臭矫味。如乳香、没药、五灵脂等,醋炙后不仅可增强疗效,而且还能减少不良气味。(醋能和具有腥膻气味的三甲胺类成分结合成盐而无臭气,可除去药物的腥臭气味)。
盐水及其作用
炮制用的食盐水,主要成分氯化钠。
性质
性味咸寒,引药入肾,能强筋骨、软坚散结、清热凉血、解毒、防腐,并能矫臭矫味。
目的
(1)引药下行,增强疗效。一般补肾药如杜仲、巴戟天、韭菜子等盐炙后能增强补肝肾的作用;小茴香、橘核、荔枝核等药,盐炙后可增强疗疝止痛的功效;车前子等药,盐炙后可增强泄热利尿的作用;益智仁等药,盐炙后则可增强缩小便和固精的作用。
(2)缓和药物辛燥之性。如补骨脂、益智仁等药辛温而燥,容易伤阴,盐炙后可拮抗辛燥之性,并能增强补肾固精的功效。
(3)增强滋阴降火作用。如知母、黄柏等药。
姜汁及其作用
姜汁为鲜姜捣碎榨汁,或干姜加水熬汁。
性质
姜味辛,性温。有发汗解表、温中散寒、降逆止呕、温肺化痰、解毒等功效。
目的
(1)制其寒性,增强和胃止呕作用。如黄连姜汁炙可制其苦寒之性,免伤脾阳,并增强止呕作用。姜炙竹茹可增强其降逆止呕的功效。
(2)缓和副作用,增强疗效。如厚朴姜炙可消减其刺激性。
蜜及其作用
炮制常用炼蜜。
蜜为蜜蜂科中华蜜蜂等采集花粉酿制而成,品种比较复杂,以枣花蜜、山白蜜、荔枝蜜等质量为佳,荞麦蜜色深有异臭,质差。
性质
性味甘平,能补中润燥,止痛,解毒,矫味矫臭。
蜂蜜生用性凉,故能清热;熟则性温,故能补中;以其甘而平和,故能解毒;柔而濡泽,故能润燥;缓可去急,故能止痛;气味香甜,故能矫嗅矫味;不冷不燥,得中和之气,故十二脏腑之病,无不宜之。因而认为蜂蜜有调和药性的作用。
中药炮制常用的是炼蜜,即将生蜜加适量水煮沸,滤过,去沫及杂质,稍浓缩而成。
蜂蜜不得用金属容器贮藏。因为铁能与蜂蜜中的糖类化合物作用,锌与蜂蜜中的有机酸作用,均可生成有毒物质。
目的
(1)增强润肺止咳的作用(“蜜炙甘缓而润肺”)。如百部、款冬花、紫苑、枇杷叶等。
(2)增强补脾益气的作用。如黄芪、甘草、党参等。
(3)缓和药性。如麻黄等蜜炙后可缓和其发汗作用,增加其平喘止咳作用;升麻蜜炙后缓和其升发作用。
(4)矫味和消除副作用。如马兜铃其味苦劣,蜜炙能矫味,消除其对胃的刺激性副作用,以防引起呕吐。
油及其作用
羊脂油:助阳。
麻油:沸点较高,可使坚硬药物酥脆,有毒药物降毒。
(1)增强疗效。如淫羊藿,用羊脂油炙后能增强温肾助阳作用。
(2)利于粉碎,便于制剂和服用。如豹骨、三七、蛤蚧,经油炸或涂酥后,能使其质地酥脆,易于粉碎,并可矫正其不良气味。
液体辅料的用量
1.酒炙时,每100kg药物,用黄酒10~20kg。
2.醋炙时,每100kg药物,用米醋20~30kg,最多不超过50kg。
3.盐炙时,每100kg药物,用食盐2kg。
4.姜炙时,每100kg药物,用生姜10kg。若无生姜,可用干姜煎汁,用量为生姜的三分之一。
5.蜜炙时,炼蜜的用量视药物的性质而定。一般质地疏松、纤维多的药物用蜜量宜大;质地坚实,黏性较强,油分较多的药物用蜜量宜小。
通常蜜炙时,每100kg药物,用炼蜜25kg。
6.油炙所用辅料为羊脂、酥油和麻油等。羊脂炙淫羊藿,每100kg药物,用羊脂油20kg;油炸和油脂涂酥烘烤时,适量。
液体辅料及其作用
酒 活血通络、祛风散寒、行药势、矫臭矫味
醋 引药入肝、理气、止血、行水、消肿、解毒、散瘀止痛、矫味矫臭
蜂蜜 补中润燥,止痛,解毒,矫味矫臭
食盐水 强筋骨、软坚散结、清热凉血、解毒、防腐,并能矫臭矫味
生姜汁 发汗解表、温中散寒、降逆止呕、温肺化痰、解毒
甘草汁 补脾润肺、缓急止痛、调和诸药、解毒
黑豆汁 滋补肝肾、养血祛风、活血、利水、解毒
胆汁 清肝明目、利胆通肠、解毒消肿、润燥
麻油 清热、润燥、生肌
固态辅料
麦麸
麦麸即小麦磨面后剩下的种皮。
麦麸的性质:味甘、淡,性平。具有健脾开胃、和中化滞的功效。
炮制的辅料及饮片的质量
目的:
(1)增强疗效。如白术、山药等经麸炒后,可增强补脾的作用。
(2)缓和药性。如枳实具强烈的破气作用、苍术药性燥烈,经麸炒后药性缓和,不致耗气伤阴。
(3)矫臭矫味。如昆虫类药物僵蚕,生品气味腥臭,还带有菌丝、分泌物等,麸炒后借麦麸香气能矫正其气味。
河砂
砂为筛取粒度均匀适中的河砂。
“油砂”,即取干净、粒度均匀的河砂,加热至烫后,再加入1%~2%的植物油,翻炒至油烟散尽,河砂呈油亮光泽时,取出备用。
炮制的辅料及饮片的质量
作用:
作中间传热体拌炒药物,取其温度高、传热快的特点,可使坚硬的药物受热均匀。
目的:
(1)增强疗效,便于调剂和制剂。质地坚硬的药物经砂炒后,质变酥脆,易于粉碎,易于煎出有效成分。如狗脊、穿山甲等。
(2)降低毒性。砂炒温度高,使药物毒性成分结构改变或破快。如马钱子等。
(3)便于去毛,如马钱子、骨碎补等。
(4)矫臭矫味,如鸡内金、脐带等。
米
稻米为禾本科植物稻的种仁。米炒多选用大米或糯米。
性质:性味甘平。有补中益气,健脾和胃,除烦止渴,止泻痢功效。
炮制的辅料及饮片的质量
目的:
(1)增强药物的健脾止泻作用。如党参。
(2)降低药物的毒性。如红娘子、斑蝥。
(3)矫正不良气味。如昆虫类药物斑蝥、红娘子。
土
常用的是灶心土(伏龙肝)。灶心土即柴灶内久经柴草熏烧的土。
性质:味辛,性温,有温中和胃、止呕止血、涩肠止泻的功效。
目的:与药物共制后可降低药物的刺激性,增强药物疗效。
能温中燥湿,止呕止泻。常用于炮制补脾止泻的药物。
滑石粉
滑石粉为单斜晶系鳞片状或斜方柱状的硅酸盐类矿物滑石经精选净化、粉碎、干燥而制得的细粉。
性质:味甘,性寒,能利尿,清热,解暑。
作用:一般作中间传热体。
炮制的辅料及饮片的质量
目的:
(1)使药物质地酥脆,便于粉碎和煎煮。如象皮、黄狗肾。
(2)降低毒性及矫正不良气味,以利于用药安全和服用方便。如刺猬皮、水蛭等。
蛤粉
蛤粉为帘蛤科动物或青蛤的贝壳经煅制粉碎后的灰白色粉末。主要成分为氧化钙等。
性质:味咸,性寒。有清热,利湿,化痰,软坚等功效。
炮制的辅料及饮片的质量
目的:
(1)使药物质地酥脆,便于制剂和调剂。如阿胶、鹿角胶等。
(2)降低药物的滋腻之性,矫正不良气味。如阿胶、鹿角胶等。
(3)可增强某些药物清热化痰的功效。如阿胶。
固体辅料的用量
1.麸炒时,每100kg药物,用麦麸10~15kg。
2.米炒时,每100kg药物,用米20kg。
3.土炒时,每100kg药物,用灶心土25~30kg。
4.砂炒时,砂的用量以能掩盖所加药物为度。
5.蛤粉炒时,每100kg药物,用蛤粉30~50kg。
6.滑石粉炒时,每100kg药物,用滑石粉40~50kg。
固体辅料及其作用
麦麸 和中益脾
稻米 补中益气,健脾和胃,除烦止咳,止泻
灶心土 温中和胃、止呕止血、涩肠止泻
蛤粉 清热化痰、软坚散结
滑石粉 利水通淋、清热祛暑
河砂 温度高、传热快
白矾 解毒杀虫、收敛燥湿、祛痰、防腐
豆腐 益气和中、清热解毒、生津润燥
历代医药学家不仅用辅料炮制药物,还重视辅料对中药药性及功用的影响,不断创造中药炮制新方法、新理论,并用以指导中药炮制品的临床应用,形成了中药炮制学中最为重要的辅料作用论:
元·王好古在《汤液本草》中引李东垣“用药心法”有:“黄芩、黄连、黄檗、知母,病在头面及手梢皮肤者,须用酒炒之,借酒力以上腾也。咽之下、脐之上,须酒洗之,再下生用。大凡生升熟降,大黄须煨,恐寒则损胃气。至于川芎、附子须炮以制毒也。”说明了酒的作用。
李梴《医学入门》也提出:“芫花本利水,非醋不能通。绿豆本解毒,带壳不见功。草果消膨胀,连壳反账胸。黑豆生利水,远志苗毒逢。蒲黄生通血,熟补血运通。地榆医血药,连梢不住红。陈皮专理气,连白补胃中。附子救阴药,生用走皮风。草乌解风痹,生用使人蒙。人言烧过用。诸石火煅红,入醋能为末,制度必需工。川芎炒去油,生用气痹痛。凡药入肺蜜制,入脾姜制,入肾用盐,入肝用醋,入心用童便。凡药用火炮,汤泡煨炒者,制其毒也。醋浸姜制酥炙者,行经活血也。”
明代陈嘉谟在《本草蒙筌》的“制造资水火”中提出:“酒制升提,姜制发散,入盐走肾脏仍仗软坚,用醋注肝经且资住痛,童便制除劣性降下,米泔制去燥性和中,乳制滋润回枯助生阴血,蜜制甘缓难化曾益元阳,陈壁土制窃真气骤补中焦,麦麸皮制抑酷性勿伤上膈,乌豆汤、甘草汤渍曝并解毒致令平和,羊酥油、猪脂油涂烧,咸渗骨容易脆断……”首次系统概括了辅料炮制药物的主要作用。
酒制升提 指中药用酒炮制可引药上行。
姜制发散 指中药用姜汁炮制可取其温经发散之功,增强中药疗效。
入盐走肾脏仍仗软坚 指中药用盐水炮制可引药入肾经,更好地发挥其软坚散结的作用。
用醋注肝经且资住痛 指中药用醋炮制可以引药入肝经且有协同疏肝止痛的功效。
童便制除劣性降下 指中药用童便炮制可除去中药的毒副作用,引药下行以滋阴降火。
米泔制去燥性和中 指中药用米泔水炮制,可除去其温燥之性而增强健脾和胃之。
乳制滋润回枯助生阴血 指中药用乳汁炮制可使其补血润燥之功增强,使血亏所致的形体羸瘦、燥渴枯涸之症得以恢复。
蜜制甘缓难化增益元阳 制中药用蜂蜜炮制可借蜂蜜之味甘,缓和药物峻烈之性,赋中药以缓急止痛之功,并能增强补中益气及补肾益元之效。
陈壁土制,窃真气骤补中焦 真气是指东壁土“得太阳频照之功,引真火发生之气”(《得配本草》);指中药用日照久之东壁土来炮制,可借真火发生之气,迅速达到补益中焦脾胃之功效。
麦麸皮制,抑酷性勿伤上膈 上膈,即膈上,宗气所存之地。指中药用麸皮制药可以缓和中药的燥烈之性,而免伤宗气。
乌豆汤、甘草汤渍曝并解毒致令平和 指中药用乌豆汤、甘草汤浸渍,然后日晒,可减缓其毒副作用。
羊酥油、猪脂油涂烧咸渗骨容易脆断 指中药用羊酥油、猪脂油涂烧,容易渗入骨内,易于粉碎。
《修事指南》亦增补了辅料作用论。
吴萸汁制抑苦寒而扶胃气 吴茱萸乃大辛大热之品,以其制苦寒之药,可缓解苦寒之性,而免伤胃气。如吴茱萸制黄连。
猪胆汁制泻胆火而达木郁 猪胆汁具苦寒之性,清热泻火作用强,当肝胆火盛时可用猪胆汁炮制药,可达清泻胆火而致疏肝解郁之妙用。如《纲目》记载黄连既是:“治本脏之火,则生用之;治肝胆之火,则以猪胆汁浸炒”。
牛胆汁制去燥烈而清润 牛胆汁亦为苦寒之品,可去温热药燥烈之性,而变清热泻火。如牛胆汁制天南星,变为胆南星而具清热化痰之功。
秋石制抑阳而养阴 秋石具滋阴降火之用,黄柏用秋石制,可增强滋阴降火作用。
枸杞汤制抑阴而养阳 枸杞子偏于补阳。用其炮制巴戟天,可增强补肾助阳之功。
麸皮制去燥性而和胃 《炮炙大法》云:“麦麸性凉,用炒诸药”,意思是用麦麸炮制药,可以去其温燥之性,又能健脾和胃。如麸炒白术、苍术等。
糯米制润燥而滋土 滋土为健脾之意。用糯米制可以达到滋润健脾之效。如米炒党参。
牡蛤粉制成珠而易研 用牡蛎粉或蛤粉汤制可以使之成珠,而容易粉碎。如蛤粉烫阿胶珠。
黄精自然汁制补土而益母 黄精具有补气养阴,润肺,健脾,益肾的功能。古代多用黄精自然汁蒸制,以达到健脾益肺之功。如:黄精自然汁浸菟丝子,黄精与白芷同蒸一伏时等。
龚延贤在《寿世保元》中述及炮制理论问题时曾说:“炒以缓其性,泡以剖其毒,浸能滋阴,炼可助阳,但制有太过不及之弊。”
李中梓的《本草通玄》除了对辅料炮制作用有类似陈嘉谟的论述外,还强调了工艺要求,如:“煅则通红,炮则烟起,炒则黄而不焦,烘则燥而不黄”。
常用饮片的质量控制
控制饮片的质量主要从外观和内在质量来检测。
外观质量主要看饮片的净度及形色气味、包装等;
内在质量主要看饮片的水分、灰分、浸出物、有毒及有效成分、微生物限度等。
净度、片型、色泽、气味的要求
净度
指中药炮制品的纯净程度,可以用炮制品含杂质及非药用部位的限度来表示。
中药炮制品即中药饮片的净度要求是不应该含有泥沙、灰屑、霉烂品、虫蛀品、杂物及非药用部位等。
净度要求(《中药饮片质量标准通则(试行)》):
果实种子类、全草类、树脂类
≦3%
根类、根茎类、叶类、花类、藤木类、皮类、动物类、矿物类及菌藻类
≦2%
炒黄品、米炒品
≦1%
炒焦品、麸炒品
≦2%
炒炭品、土炒品
≦3%
品中酒炙品、醋炙品、盐炙品、姜炙品、米泔水炙品
≦1%
药汁煮品、豆腐煮品、煅制品
≦2%
发酵制品、发芽制品
≦1%
煨制品
≦3%
片型
切制后的饮片应均匀、整齐,色泽鲜明,表面光洁,无污染,无泛油,无整体,无枝梗,无连刀、掉边、翘边等。
《中药饮片质量标准通则(试行)》规定:
异形片不得过10%;
极薄片不得超过该片标准厚度0.5mm;
薄片、厚片、丝、块不得超过该片标准厚度1mm;
段不得超过该标准厚度2mm。
色泽
中药饮片都有固有的颜色光泽,若加工不当,或贮存不当均可导致颜色光泽的变化,从而影响药品的质量。
饮片的颜色光泽分为生饮片和熟饮片。
生品有其固有的色泽;
熟片是炮制后比原来颜色加深,有的是改变了原来的颜色,如熟地黄,则以乌黑光亮者为佳。
《中药饮片质量标准通则(试行)》规定:
炒黄品、麸炒品、土炒品、蜜炙品、酒炙品、醋炙品、盐炙品、油炙品、姜汁炙品、米淋水炙品、烫制品等含生片、糊片不得过2%;
炒焦品含生片、糊片不得过3%;
炒炭品含生片和完全炭化者不得过5%;
蒸制品应色泽黑润,内无生心,含未蒸透者不得过3%;
煮制品含未煮透者不得过2%,有毒药材应煮透;
煨制品含未煨透者及糊片不得过5%;
煅制品含未煅透及灰化者不得过3%。
气味
中药及其炮制品均有其固有的气味,这也是体现中药饮片质量的一个重要因素。
一些芳香类中药都有浓烈的香气。如含挥发油类中药,当归、薄荷、独活等。所以含挥发油类的芳香中药多数是生用。即使在干燥或贮存过程中也要密切观察挥发油的存逸。
但有些有异味的中药则须用炮制的方法除去异味,如马兜铃的异味可致呕,经蜜炙后可以缓和。动物类药材多数有腥臭味,需炮制后加以矫正,如僵蚕、蕲蛇、九香虫等。
有些药物需加辅料炙,炙后除了具有原来药物的气味外,还具有辅料的气味。如酒炙、醋炙、盐炙、蜜炙、姜炙等。
检査
(1)杂质检查
(2)水分检查
(3)灰分检查
(4)有害物质检查
(5)微生物检査
杂质检查
即检查炮制品种所含杂质及非药用部位的限度。
水分检查
水分超标:
1)容易造成发霉变质、虫蛀等,严重者可使有效成分分解、酶解,从而降低其疗效。
2)减少了配方的实际用量。
水分过少:
胶类药材或饮片,含水少时可造成干裂,而成碎块。
一般炮制品的水分含量宜控制在7%~13%。
蜜炙品不得过15%;
酒炙品、醋炙品、盐炙品、姜汁炙品、米泔水炙品、蒸制品、煮制品、发芽制品、发酵制品均不得过13%;
烫制后醋淬制品不得过10%。
灰分检查——控制净度的指标之一
灰分是将药材或饮片在高温下灼烧、灰化,所剩残留物的重量。
“生理灰分”:将干净而又无任何杂质的合格炮制品高温灼烧所得灰分。
“酸不溶性灰分”:在总灰分中加入稀盐酸滤过,将残渣再灼烧所得灰分。
有害物质检查
中药材及饮片中的有害物质主要是指重金属、砷盐及残留的农药。
微生物检査
中药材、中药饮片及其制剂均会受到杂菌的污染,因此为了保证其质量必须检查细菌、霉菌及活螨等。还应检査大肠埃希菌、沙门菌等。
含量测定
含量测定系指用化学、物理或生物的方法,对中药材及其饮片含有的有关成分进行检测。
对药效成分或有效部位明确的中药饮片应确定其药效成分的含量测定方法及含量下限。
常用的含量测定方法有HPLC法(高效液相色谱法)、GC法(气相色谱法)、UV-Vis分光光度法(紫外-可见分光光度计法)、TLCS法(薄层扫描法)等。
炮制品中有效成分的变化将成为解释炮制机制的依据
限量标准
中药既含有效成分,也含有毒性成分。对毒性中药饮片应确定毒性成分的含量限度范围。
《中国药典》规定:
制川乌含双酯型生物碱,以乌头碱、次乌头碱及新乌头碱的总量计,不得过0.040%;按干燥品计算,含苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱及苯甲酰新乌头原碱的总量应为0.070%~0.15%。
马钱子含士的宁应为1.20%~2.20%,马钱子碱不得少于0.80%。
巴豆的炮制品巴豆霜含脂肪油应为18.0%~20.0%等。
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