阿司匹林是一个经典的老药,用于临床已有百年时间。但是一方面,胃肠道出血、溃疡和出血,是阿司匹林的常见不良反应。另一方面,阿司匹林肠溶制剂应餐前还是餐后服用仍有争议。面对患者,医生朋友应该如何选择,应该如何告知患者合理用药呢?
这一篇文章,或许能帮您解决在临床中的部分问题。
不同剂型的阿司匹林应该如何给药?
目前,国内外相关临床指南和专家共识均推荐每天使用小剂量阿司匹林肠溶制剂(75~150mg/天)以预防心脑血管疾病的发生,但并没有明确阿司匹林肠溶制剂的具体给药时间。
阿司匹林常见剂型给药方式长期大量服用宜用肠溶制剂。
普通片应与食物同服或用水冲服,以减少对胃肠道的刺激。
肠溶缓释片宜在餐后用温水送服,不可空腹服用。少服或漏服后,下次服用时,应该按常规量使用,不可加倍。
咀嚼片应充分咀嚼后,用水服下。
散剂和泡腾片用温水溶解后口服。
进餐后食物的缓冲使得胃内酸性环境稀释,胃液酸碱度相对提高,肠溶制剂易于溶解。
餐前,由于空腹胃内酸性环境强,肠溶衣(抗酸而不耐碱)不易在胃内溶解且在胃排空速度快,在胃内短时间内传递至十二指肠,在肠道里溶解吸收发挥功效,从而可减少药物对胃黏膜的损伤。
观察性研究证实:餐前服用肠溶阿司匹林可以明显降低胃肠道不良反应发生率。对于餐后服用阿司匹林肠溶片出现上腹痛、烧灼感等不适症状的患者,改为餐前20~30min服药后大部分患者不再出现消化道不适症状。
将药物制成肠溶制剂,系指口服药物,在规定的酸性介质中不释放或极少释放,而在要求的时间内于pH6.8磷酸盐缓冲液中大部分或全部释放的剂型,包括在pH7.8~8.0磷酸盐缓冲液中大部分或全部释放的结肠定位制剂。
一句话,酸性尽量不起作用,碱性中尽量起最大作用。
将药物制成肠溶制剂,其主要目的是:
避免药物受到胃内酶类或胃酸的破坏
避免药物对胃黏膜产生强烈刺激,引起恶心、呕吐等不良反应
将药物传递至肠部局部部位发挥作用
提供延迟释放作用
将主要由小肠吸收的药物尽可能以最高浓度传递至该部位
但是阿司匹林肠溶片,是否一定就应该在餐前服用,餐后就一定不能服用呢。
拜阿司匹林在2006年以前的说明书中指出该肠溶衣片应餐后服用,但在2006年后说明书中指出该肠溶衣片应餐前服用。
当然,胃排空的影响因素很多,不是制成肠溶制剂在餐前服用就一定能规避所有问题的。
但是,阿司匹林是长期服用的药物,因此服用的方式一定要固定,即要么餐前吃,要么餐后吃。
参考文献:
1.McdEX用药指南
2.D. Horter, J.B. Dressman. Influence of physicochemical properties on dissolution of drugs in the gastrointestinal tract[J]. Advanced Drug Delivery Reviews,46 (2001) :75–87.
3.Kelly K, O'Mahony B, Lindsay B, Jones T, Grattan TJ, Rostami-Hodjegan A, Stevens HN, Wilson CG. Comparison of the rates of disintegration, gastric emptying, and drug absorption following administration of a new and a conventional paracetamol formulation, using gamma scintigraphy[J]. Pharm Res. 2003,20(10):1668-73.
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