Begacestat (GSI-953) 是淀粉样前体蛋白 γ

　　Begacestat (GSI-953) 是淀粉样前体蛋白 γ 分泌酶 (gamma-secretase) 的选择性噻吩磺酰胺抑制剂(IC50Aβ40=15 nM)，用于阿尔兹海默症的治疗。

Begacestat (Synonyms: GSI-953) 分子图

　　Begacestat Chemical Structure

　　CAS No. : 769169-27-9

　　分子量：391.74

　　分子式：C₉H₈ClF₆NO₃S₂

　　CAS No.：769169-27-9

　　描述：Begacestat（GSI-953）是一种选择性噻吩磺胺类淀粉样蛋白前体蛋白γ-分泌酶抑制剂（IC50Aβ40= 15nM），用于治疗阿尔茨海默病[1]。

　　IC50 & Target：IC50: 15 nM (Aβ40)[1].

　　相关文献：

　　[1]. Mayer SC, et al. Discovery of begacestat, a Notch-1-sparinggamma-secretase inhibitor for the treatment of Alzheimer's disease. J Med Chem.2008 Dec 11;51(23):7348-51.

　　[2]. Martone RL, et al. Begacestat (GSI-953): a novel, selective thiophenesulfonamide inhibitor of amyloid precursor protein gamma-secretase for thetreatment of Alzheimer's disease. J Pharmacol Exp Ther. 2009Nov;331(2):598-608.