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所有的药物是不是都要经过肝脏代谢?

所有的药物是不是都要经过肝脏代谢?

作者: GFeng下大雨有小太阳 | 来源:发表于2019-08-07 16:21 被阅读0次

    我们在临床推广当中经常会提到“肝脏代谢”这个名词,那么是不是所有的药物都要经过肝肾代谢排泄呢?接下来👉有请我们广东小分队的学习小管家进行解惑答疑。

    首先,我们先来了解下药代动力学的四大步骤,药物及其代谢物在人体变化过程分为:吸收、分布、代谢、排泄。

    代谢又称“生物转化”

    药物代谢,是指在酶的作用下将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子,再通过人体的正常系统排出体外。药物代谢多使有效药物转变为低效或无效的代谢物,或由无效结构转变为有效结构。此外,药物的代谢场所跟给药部位和药物类型有关。

    是所有药物都会代谢吗??

    答:否。

    并不是所有的药物都会发生代谢。药物代谢是药物的结构在体内发生变化,但对于某些药物来说,不发生体内代谢,进入体内发挥作用后,会随尿液或胆汁以原形药物排出体外,也就不存在毒性代谢之说,除非此药本身会对身体产生毒副作用。

    那所有药物都会经过肝肾代谢吗?

    答:否

    有非常多的药物在肝脏进行代谢,这里引入一个药学名词——“肝药酶”,全称“肝脏微粒体混合功能酶系统”。其中一种最重要的肝药酶是我们非常熟悉的,“细胞色素P450酶系”。

    一张熟悉的硝酸酯酶促反应综述图

    严格来说,体内药物的代谢都是在酶的催化作用下完成的,而药物的代谢部位与酶的分布有关。药物代谢酶可分为微粒体酶系和非微粒体酶系。微粒体酶系主要存在于肝脏内质网,非微粒体酶系在肝脏、血液、肠粘膜、肾及其他组织中均有存在。因此,肝、肠、肾、肺、脑、血浆、胎盘、眼、皮肤和脾脏。这些脏器或组织都会发生药物代谢,只是大部分在肝脏完成。

    有一些常见的栓剂作用在直肠或阴道,就没有经过肝脏代谢了。

    硝酸酯药物的关键酶

    最后科普一个“肝药酶诱导作用”,利福平、苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平等对多种肝药酶都有诱导作用,这些诱导剂会加快底物的代谢,降低其底物疗效,甚至使其不能达到有效的血药浓度。在临床药学中有口诀记之曰:灰黄土地诱惑大,两苯就能取一利。

    好的,希望本期小问答能帮助各位同事解惑答疑。咱们下期再会。

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