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天下风云出我辈之β内酰胺类抗生素之概述

天下风云出我辈之β内酰胺类抗生素之概述

作者: 王门狗 | 来源:发表于2023-03-22 06:21 被阅读0次

世界上到目前为止,有200多种抗生素,我们这个五千年文明古国,发明了其中的0种,在这200多种抗生素中,β内酰胺类抗生素,说起来大家是不是感觉很陌生,其实它包括了青霉素类,头孢菌素类和碳青霉烯类。这就像当人们说起温拿乐队觉得陌生,说起谭咏麟,钟镇涛就耳熟能详了。

关于谭咏麟,钟镇涛以后再讲,今天还是来讲温拿乐队,也就是β内酰胺类抗生素。顾名思义,他们都有一个内酰胺环,其中青霉素和碳青霉烯类还有噻唑烷环,头孢菌素有一个双氢三嗪,其中连接在内酰胺环R1上的侧链,决定了抗菌特性。

抗生素是一个战士,她的唯一对手主要就是细菌,两军交战,知己知彼方能百战百胜,对于细菌而言,PBP(青霉素结合蛋白)是它的一个弱点,PBP是一个酶家族,包括了羧肽酶,内肽酶,转肽酶和转糖苷酶。如果β内酰胺酶和PBP-1结合了,转肽酶受到抑制,进而影响了肽聚糖交联。如果和PBP-3结合了,细菌就会失去分隔结构,长成细长菌丝状最终死亡。这个过程说起来也是挺残忍的,残忍得就像细菌对待人类一般。

但是细菌也是狡猾的,如果它并没在繁殖,并没有在合成细胞壁,那么β内酰胺酶抗生素也对它无可奈何,所以处于静止状态的细菌接触β内酰胺酶时,并不会死亡,一动不如一静,说得就是这个道理。

是药三分毒是一句老话,其实每种药毒性各不相同,有的三分,有的七分,有的十分,其中十分毒的药是包治百病的,一贴下去,什么症状都消失了。

β内酰胺类抗生素的毒性,按照我的理解只有2分毒,其中最常见的副作用是过敏反应,其中以青霉素为甚,原因是它的分解产物青霉噻唑和青霉烷酸能与血清蛋白形成酰胺,可能会引发IgE介导的速发性超敏反应,在美丽国,每年有400-800人因此死亡,在我们国家由于各种优越性,不可能会有这么多人死亡。只要有速发性过敏反应史的人,也不能使用头孢菌素和碳青霉烯类,这就是药理学上所谓的连坐制度吧?另外天然青霉素和亚胺培南降低了癫痫发作的阈值,可以引起癫痫的大发作,我为药狂,这实在不太值得。头孢曲松在胆汁中浓度高可能引起胆囊炎,头孢类和氨基糖苷类联合使用会增加肾毒性,头孢哌酮和头孢替坦干扰维生素K,可引起凝血酶原时间延长。

β内酰胺类就是这样的一类抗生素,99%的人都用过她,它就像交通工具,有昂贵的劳斯莱斯,也有马自达,也有永久牌自行车,它们各有缺点,然而人生苦短,我们还是免不了会请他们送我们一程。

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