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聊依立雄胺和二苯环丙烯酮

聊依立雄胺和二苯环丙烯酮

作者: 詹姆斯艾伦 | 来源:发表于2019-01-29 10:44 被阅读30次

    前两天有人留言说:依立雄胺可以治疗脱发吗?

    依立雄胺和非那雄胺一样是一种5α还原酶抑制剂,可以降低体内的雄性激素双氢睾酮,所以很多人就觉得它也可以用来治疗脱发。但是,真正用其来治疗脱发的人却很少。

    依立雄胺(Epristeride),商品名爱普列特(川流),是一款国产的治疗前列腺增生的药物【1】。由中国的江苏联环药业股份有限公司生产销售。

    但依立雄胺这种化学物质并不是中国人合成出来的。

    上世纪九十年代,葛兰素史克在美国以及其他一些国家开始临床试验,准备将其开发为一种治疗前列腺增生、脱发和痤疮的药物,但这些开发最终以失败告终【2】。而2000年之后,依立雄胺在中国被开发为一款治疗前列腺增生的药物——爱普列特。

    依立雄胺和非那雄胺一样是一种强烈的二型5α还原酶抑制剂,但是研究发现,在持续用药8天(每天用药0.4到160mg)治疗之后,依立雄胺只能降低体内DHT的25%到54%【3】。而我们知道,与此相比,每天只要1mg的非那雄胺就可以降低体内70%的DHT浓度,而度他雄安就更加强劲了。所以从这个角度来讲,依立雄胺在降低DHT浓度方面就逊色多了。而药物要想在临床试验中有优秀的表现,必须对DHT浓度的控制达到一定的水平,这很可能是依立雄胺被葛兰素史克抛弃的一个原因吧。

    其实很多药物,包括很多食物都有抗雄性激素的作用,但不是都能产生治疗疾病的效果,原因就在于其抗雄性激素能力的大小。

    关于斑秃我写过的文章不多,只有:

    JAK抑制剂立下的汗马功劳

    辉瑞制药的JAK抑制剂获美国FDA斑秃突破性疗法指定

    聊聊Aclaris Therapeutics和Histogen

    因为斑秃涉及的人群少,而且轻微斑秃自愈性也很强,所以关注者并不是太多,但是严重斑秃无法自愈却让很多人苦不堪言。

    人群中大约有2%的人一生中可能会得斑秃【4】。斑秃有可能发生在任何年龄,但是66%的斑秃患者发生于30岁之前【5】。目前,人类对斑秃的发病机理了解还非常有限,只是有证据证明斑秃是一种和遗传以及环境因素有关的自身免疫性疾病,和一个人的情绪压力和创伤有相关性【6】。

    大部分的斑秃患者仅仅表现为头顶局部头发脱落,头顶某一块脱落(鬼剃头),有很强的自愈性,文献【7】显示,只有大约7%的斑秃患者会进一步发展成严重的慢性脱发。这部分严重的斑秃患者承受着比雄性脱发患者更大的心理压力,有极强的治疗愿望,但很可惜,目前世界上还没有统一的治疗方案。现在去医院的治疗都是一种尝试,或者寻求心理安慰,很难取得好的效果。

    目前现有的治疗斑秃效果最好的化学物质应该叫二苯环丙烯酮(Diphenylcyclopropenone简称 DPCP)。它是一种外用治疗严重斑秃的试验药物,是目前除之前提过的在临床阶段的JAK抑制剂之外最有效的药物【8】。但是,它并没有被美国的FDA或者欧洲的药品管理局批准用于治疗斑秃,所以目前使用它治疗斑秃的话并不是特别正规合法。

    但确实有研究【9,10】显示,它有一定的概率可以治疗严重的斑秃。文献【9】显示通过二苯环丙烯酮对41名斑秃患者进行治疗,大约有40%的患者长出了头发。

    文献【11】更是一篇专门研究用二苯环丙烯酮治疗斑秃的研究文献,它对二苯环丙烯酮在治疗斑秃中存在的问题进行了比较详尽的分析和研究,对50名治疗患者进行了跟踪研究分析,具有一定的参考价值。

    在这篇文章的摘要中提到:

    Three factors were statistically significant predictors of poor treatment outcome—extent of hair loss before DPCP treatment, history of thyroid disease, and extent of body hair involvement. Relapse was observed in 44% of patients and significantly associated with history of thyroid disease. Common side effects were itching, rash, and local lymphadenopathy. The results of this study support our belief that DPCP therapy is a viable treatment option, can be successfully accomplished at home, and should not be terminated before 2 years.

    用DPCP治疗斑秃效果不佳的三个临床显著因素包括:CPCP治疗前的脱发程度,甲状腺疾病史以及体毛脱落程度。44%的治疗复发率和甲状腺疾病史有明显的相关性。药物常见副作用包括瘙痒、皮疹和局部淋巴结病。本研究的结果支持我们的观点,即DPCP治疗是一种可行的治疗选择,在家里也可以完成治疗,但是治疗至少应该坚持两年以上。

    如果对文献【11】感兴趣的话可以下载并仔细阅读全文。

    参考文献和资料:

    【1】 https://www.drugs.com/international/epristeride.html

    【2】Hedge SS (May 1998). "Epristeride SmithKline Beecham". IDrugs : the Investigational Drugs Journal. 1 (1): 152–7. 

    【3】Bentham Science Publishers (February 1996). Current Pharmaceutical Design. Bentham Science Publishers. pp. 70–.

    【4】Alkhalifah A (2013) Alopecia areata update. Dermatol Clin 31:93–108

    【5】Gilhar A, Etzioni A, Paus R (2012) Alopecia areata. N Engl J Med 366:1515–25

    【6】deAndrade M, Jackow CM, Dahm N et al. (1999) Alopecia areata in families: association with the HLA locus. J Investig Dermatol Symp Proc 4:220–3

    【7】Safavi KH, Muller SA, Suman VJ et al. (1995) Incidence of alopecia areata in Olmsted County, Minnesota, 1975 through 1989. Mayo Clin Proc 70:628–33

    【8】Singh G, Lavanya M (January 2010). "Topical immunotherapy in alopecia areata".International Journal of Trichology.2(1): 36–9.

    【9】Sotiriadis D, Patsatsi A, Lazaridou E, Kastanis A, Vakirlis E, Chrysomallis F (January 2007). "Topical immunotherapy with diphenylcyclopropenone in the treatment of chronic extensive alopecia areata".Clinical and Experimental Dermatology.32(1): 48–51.

    【10】Upitis JA, Krol A (2002). "The use of diphenylcyclopropenone in the treatment of recalcitrant warts".Journal of Cutaneous Medicine and Surgery.6(3): 214–7.

    【11】Chiang K ,  Atanaskova Mesinkovska N ,  Amoretti A , et al. Clinical efficacy of diphenylcyclopropenone in alopecia areata: Retrospective data analysis of 50 patients[J]. Journal of the American Academy of Dermatology, 2014, 71(3):595-597.

    公众号:詹姆斯艾伦。

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