PhiKan 083 是一种咔唑衍生物

　　PhiKan 083 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C，用 NMR 技术测量的 Kd 值为 167 μM，在 Ln229细胞中，相对亲和力 (Kd) 为 150 μM;PhiKan 083 可用于癌症研究。

PhiKan 083 分子图

　　PhiKan 083 Chemical Structure

　　CAS No. : 880813-36-5

　　分子量：238.33

　　分子式：C₁₆H₁₈N₂

　　CAS No.：880813-36-5

　　描述：PhiKan 083是一种咔唑衍生物，它与表面腔结合并稳定Y220C(p53突变体)，通过NMR[1]测得的Kd为167μM，Ln229的相对结合亲和力(Kd)为150μM细胞[3]。

　　IC50 & Target：Kd: 167 μM (p53-Y220C)[1], 150 μM (p53Y220C, in Ln229cells)[3]

　　体外：PhiKan 083是一种咔唑衍生物，它与表面腔结合并稳定Y220C(p53突变体)，通过NMR[1]测得的Kd为167μM，相对结合亲和力(Kd)为150μM。 Ln229细胞中的p53Y220C [3]。

　　PhiKan 083降低了其热变性率[2]。

　　PhiKan 083(125μM)降低Ln229细胞的工程化变体的细胞活力。 与多柔比星(1μM)结合的PhiKan083(100μM)增强了Ln229细胞(p53wt，p53Y220C，p53G245S，p53R282W)的所有变体中的促细胞凋亡活性[3]。

　　相关文献：

　　[1]. Boeckler FM, et al. Targeted rescue of a destabilized mutant of p53 byan in silico screened drug. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Jul29;105(30):10360-5.

　　[2]. Rauf SM, et al. Effect of Y220C mutation on p53 and its rescuemechanism: a computer chemistry approach. Protein J. 2013 Jan;32(1):68-74.

　　[3]. Paulmurugan R, et al. A protein folding molecular imaging biosensormonitors the effects of drugs that restore mutant p53 structure and itsdownstream function in glioblastoma cells. Oncotarget. 2018 Apr20;9(30):21495-21511.