喹硫平

喹硫平 Quetiapine

【临床药理】喹硫平是二苯氧氮杂䓬类药物，结构与氯氮平和奥氮平相似。作用机制主要是通过阻断D2、D1、5-HT2A、H1等多种受体而起作用，还能阻断肾上腺素α1受体，导致用药早期约有7％的患者出现短暂性低血压，可阻断H1受体引起嗜睡。喹硫平不产生持久的催乳素升高现象。对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。剂量的20％。1％的药物以原形排泄。老年患者口服清除率比年轻患者减少30％～35％，肝功能损害的患者减少25％～30％，故严重肝损害者需降低剂量，但肾损害者无需调整剂量。

【适应证】喹硫平片：用于治疗精神分裂症和双相情感障碍的躁狂症发作。喹硫平缓释片：用于治疗精神分裂症和双相情感障碍的抑郁发作。

【用法与用量】1.喹硫平片：口服：一日2次，饭前或饭后服。治疗精神分裂症：治疗初期的日总剂量为：第1日50mg，第2日100mg，第3日200mg，第4日300mg，从第4日以后，将剂量逐渐增加到有限剂量范围，一般为每日300-450mg。可根据患者临床反应和耐受性将剂量调整为每日150-750mg。治疗双相情感障碍的躁狂发作：当用作单一治疗或心境稳定剂的辅助治疗时，治疗初期的日总剂量为第1日100mg，第2日200mg，第3日300mg，第4日400mg，到第6日可将剂量进一步调整为每日800mg，但每日剂量增加幅度不得超过200mg，可根据患者临床反应和耐受性将剂量调整为每日200-800mg。常用有效剂量范围为每日400-800mg。2.喹硫平缓释片：药片应整片吞服，不能掰开、咀嚼或碾碎。与进食与否无关。治疗精神分裂症：一日一次，推荐夜间使用（睡前3-4小时服用）。推荐起始日剂量为300mg。可根据患者个体的疗效和耐受性在日剂量400-800mg之间进行剂量滴定。增加剂量最短时间间隔1天，每日剂量增加幅度不得超过300mg。  维持治疗：一项在精神分裂症成人患者中进行的维持治疗试验表明，在稳定使用剂量范围400-800 mg/日治疗16周的患者中，有效推迟了疾病复发时间。定期对患者进行重新评估，以确定是否需要维持治疗，以及维持治疗所需的适宜剂量。治疗双相情感障碍的抑郁发作：每晚1次，在第4日达到治疗剂量300 mg/日。推荐的递增剂量方式为:第1日50mg，第2日100mg，第3日200mg，第4日300mg。

【不良反应】常见头晕、嗜睡、口干、消化不良和便秘。服药早期有体位性低血压、体重增加。少数患者可能发生肌紧张、震颤、兴奋、失眠和静坐不能等症状，锥体外系反应少。实验室检查发现，谷丙转氨酶及血清总胆固醇和三酰甘油(TG)增高。

【注意事项】1.妊娠妇女及儿童慎用。老年患者剂量宜小，增量宜慢。2.有心脑血管疾病、可能发低血压、肾功能损害、甲状腺疾病、有癫痫发作史、抽搐阈值降低、阿尔茨海默病、阻塞性肺病及吞咽困难的患者慎用。3.驾驶汽车或操作机器者应慎用。4.治疗初期和长期服药时，监测白内障的发生，每半年检查一次。5.由于抗精神病药物影响体温调节中枢，故有体温升高情况的患者在使用本品时应适当注意。6.哺乳期妇女和对本品过敏者禁用。7.能加强酒精对认知和运动的损害作用，有诱发体位性低血压的潜在危险，与苯妥英钠或其他诱导剂如卡马西平和苯巴比妥合用时，需要调整本品的剂量。硫利达嗪降低本品的血浆浓度，合用时须提高其剂量。