胰岛素①增加葡萄糖的利用,加速无氧酵解和有氧氧化,促进肝糖元和肌糖元的合成贮存,抑制糖元分解和糖异生,因而使血糖降低。
②促进脂肪合成,抑制脂肪分解,使酮体生成减少。
③促进蛋白质合成,抑制蛋白质分解。
④胰岛素和葡萄糖合用,可促使钾从细胞外液进入组织细胞内。可用于纠正细胞内缺钾。
按作用时间分类:
①超短效,门冬(10min内须进食碳水化合物),赖脯(可与精蛋白结合为中效制剂),优点,皮下注射较人胰岛素快3倍,起效迅速,持续时间短,更有效控制餐后血糖。 用药时间灵活,歺前歺后立即给药可达到歺前30min注射常规胰岛素相同降血糖效果。
②短效胰岛素:又叫速效,来源,主要是动物和重组人胰岛素。外观无色透明溶液,可在紧急情况下静注,又称“可溶性胰岛素”“常规胰岛素”“中性胰岛素”。
③中效胰岛素:最常见是低精蛋白锌胰岛素。
④长效胰岛素:最常见是精蛋白锌胰岛素。
⑤超长效胰岛素:甘精(长效平稳无峰值1.5h起效,有效时间可达22h)和地特(添加一定的锌离子,超长效制剂)。
⑥预混胰岛素:即“双时相胰岛素”,含两种胰岛素的混合物,同时具有短效和长效功能。制剂中,短效成分起效迅速,较好地控制歺高血糖,中效成分持续缓慢释放,主要起基础胰岛素分泌作用。如:30R在0.5h内起效,2~8h达峰,作用最长持续24h。50R在0.5h内起效,2~12h达峰,作用最长持续16~24h。优点:使用方便,注射次数相对较少,减少时注射时混合可能造成剂量不准确及避免相对较复杂的操作。
胰岛素类似物模拟生理性胰岛素的治疗方案有助于医师和患者减少低血糖反应,改善对血糖控制,使患者进餐时间灵活,且注射部位药物吸收稳定,个体内变化及个体间差异小。
典型不良反应:①常见低血糖,严重的昏迷,低血糖比高血糖更危险。②过敏反应,表现有荨麻疹、紫癜、低血压、血管神经性水肿,支气管痉挛甚至过敏性休克或死亡;③局部反应表现为注射部分红肿、灼热、骚痒、皮疹、水疱或皮下硬结。(使用纯度不高的动物胰岛素易出现注射部位皮下脂肪萎缩,可能是由于胰岛素中大分子物质产生的免疫刺激引起的一种过敏反应。改用高纯度后,可使局部脂肪萎缩恢复正常。)
临床上胰岛素的诊断指标为,糖尿病患者每日胰岛素需要量大于2U/kg.(如体重50kg,则1日的注射量超过100U)。
禁忌症:①对低血糖和过敏者禁用。②低血糖、肝硬化、溶血性黄疸、胰腺炎、肾炎等患者禁用精蛋白锌胰岛素、门冬胰岛素等。③精蛋白锌和低精蛋白锌胰岛素含有鱼精蛋白,对鱼精蛋白过敏者禁用。
药物相互作用:①口服抗凝药、水杨酸盐、磺胺类药、甲氨蝶呤可与胰岛素竟争血浆蛋白,使血中游离胰岛素升高,增强胰岛素作用。②口服降血糖药与胰岛素有协同作用。③蛋白同化激素能减低葡萄糖耐量,增强胰岛素作用。④肾上腺皮质激素、甲状腺素、生长激素能升高血糖,合用时能对抗胰岛素的降血糖作用。⑤β受体阻断剂可阻断肾上腺素的升高血糖反应,干扰机体调节血糖功能,与胰岛素合用时,要注意调整剂量,否则易引起低血糖。
用药监护:①治疗中需监测血糖,非糖尿病患者,低血糖诊断标准为血糖<2.8mmol/L;接受药物治疗的糖尿病患者只要血糖≦3.9mmol/L就属低血糖范畴。
老年患者发生低血糖时常表现为行为异常或其他非典型症状。夜间低血糖常因难以发现而得不到及时处理。
有些患者屡发低血糖后可表现为无先兆症状的低血糖昏迷。
低血糖分为三类:①严重低血糖:需有人帮助,常有意识障碍,低血糖纠正后神经系统明显改善或消失;②症状性低血糖:血糖≦3.9mmol/L,且有低血糖症状;③无症状性低血糖:血糖≦3.9mmol/L,但无低血糖症状。
应用胰岛素或胰岛素促泌剂,应从小剂量开始,渐增剂量,谨慎地调整剂量。患者应定时定量进餐,如果进餐量减少应相应减少降糖药剂量,有可能误餐时应提前做好准备。运动前应增加额外的碳水化合物摄入。酒精能直接导致低血糖,应避免酗酒和空腹饮酒。
未开瓶使用胰岛素应在2~10度冷处保存。已开始使用胰岛素注射液可在室温(最高25度)保存一个月。
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