TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂，可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。
TD-106 分子图
CAS No. : 2250288-69-6
分子量：273.25
分子式：C₁₂H₁₁N₅O₃
CAS No.：2250288-69-6
描述：TD-106是一种脑电子(CRBN)调节剂，可用于靶向蛋白质降解。 TD-106的BRD4 PROTAC诱导BRD4降解[1]。
IC50 & Target：CRBN[1]
体外：TD-106(0.1 nM，1 nM，10 nM，100 nM，1000 nM，10μM和100μM;72小时)抑制NCI-H929骨髓瘤细胞系的增殖，CC50为0.039μM[1]。
TD-106(1,10,100和1000 nM)诱导IKZF1 / 3在NCI-H929细胞中的降解[1]。
体内：TD-106(50mg / kg;腹膜内; q.d.持续14天)在具有TMD-8异种移植模型的SCID小鼠中具有抗骨髓瘤活性。
相关文献：
[1]. Kim SA, et al. A novel cereblon modulator for targeted proteindegradation. Eur J Med Chem. 2019 Mar 15;166:65-74.
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