抗菌药

小结常用抗菌药物的分类

常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的PK/PD来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以分为不同的级别。

一、抗菌药物的分类-按化学结构分类

通常常用的抗菌药物可以按照化学结构

分为——β 内酰胺环类的

                喹诺酮类的

                大环内酯类

                氨基糖苷以及糖肽类

                噁唑烷酮类

                四环素类

                磺胺类

                硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。

首先看一下 β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的 β- 内酰胺的抗菌药物。

β- 内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的 β- 内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。

β- 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型的 β- 内酰胺环抗菌药物，比如 β- 内酰胺酶的抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。还有一类就是单环类的抗菌药物，如氨曲南。还有一类就是在临床上广泛使用的，它的抗阳性球菌和阴性杆菌的抗菌谱是跟第二代头孢菌素，比如头孢呋辛、头孢西林相似的。但是它对于厌氧菌的作用又强于这些药物。还有一大类头霉素类的抗菌药物，如头孢米诺，还有头孢美唑。还有就是特殊期使用的抗菌药物，碳氢霉烯类的抗菌药物，比如临床经常使用的亚胺培南/西司他丁。还有一类是头孢烯类的抗菌药物，主要也是针对铜绿假单胞菌，这一类包括氟氧头孢和拉氧头孢。

二、抗菌药物的分类-按抗菌谱分类

刚才介绍了抗菌药物按照它的化学结构的分类，在临床上，根据它的抗菌谱，也就是它针对于哪些细菌来做以分类。比如说在临床上现在经常会出现一些耐药，比如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、ESBL的药物。根据这些又可以把药物来分为，比如常用的抗MRSA的药物，就是针对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药物，比如说糖肽类的药物，有万古霉素和替考拉宁，还有化学结构上，尽管万古霉素、替考拉宁和利奈唑胺是属于不同的，利奈唑胺是属于噁唑烷酮类类的，但是它也具有抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的作用。比如说非典型病原菌，比如支原体、衣原体，军团菌，阿奇霉素和左氧氟沙星、莫西沙星，喹诺酮类的左氧氟沙星、莫西沙星。按照抗真菌的又把它分为比如三唑类的药物，氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑。还有棘白素类的药物，米卡芬净、卡泊芬净。还有两性霉素B，金标准，不管是对于曲霉和念珠菌，它都是具有很好的抗菌作用的。

比如在临床上常用的抗铜绿假单的药物，比如头孢菌素类的药物，有头孢他啶、头孢哌酮和头孢吡肟。碳氢霉烯类的药物，比如亚胺培南/西司他丁、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆以及比阿培南。喹诺酮类里的环丙沙星。氨基糖苷类的药物，比如庆大霉素、妥布霉素、依替米星、奈替米星、异帕米星，都是临床上经常使用的抗铜绿假单胞菌的药物。还有经常要用到的抗厌氧菌的药物，在临床上比如腹腔感染、泌尿生殖道的感染，可以选择甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等等这些药物。

三、抗菌药物的分类-按PK/PD分类

抗菌药

抗菌药物依照药代动力学与药效动力学（PK/PD）特征可分为时间依赖型和浓度依

赖型。不同类型的抗菌药物应依据不同PK/PD特点来制定不同的给药方案。目前，用于

指导临床用药的PK/PD参数包括：

一、药物浓度高于最小抑菌浓度（minimal inhibitory concentration;MIC）的时间占给药间期的百分比（T＞MIC%）此参数制约的抗生素主要是β-内酰胺类和大环内酯类。②24小时曲线下面积（AUC）MIC的比率，其相关抗菌药物是氨基糖苷类及氟喹诺酮类等。③血药峰值（PeakConcentration；Cmax）与MIC的比率，其相关抗菌药物有四环素类、氨基糖苷类及氟喹诺酮类。

二、时间依赖型抗菌药物

        时间依赖型抗菌药物（time dependent antibacterials）是指药物的疗效与浓度大于

MIC的时间有关。此类药物当其浓度到达一定程度以后，再增加剂量，其抗菌疗效不再增加。如β-内酰胺类，当其浓度达到4~5倍于MIC时，杀菌效果最佳，再增加血药度，杀菌效果则不再增加。因此，对于时间依赖型抗菌药物，治疗的关键是浓度大于MIC的

时间（T，time above MIC），通常T/t（给药间隔）为40%~60%能够获得较好的疗效。因此，对于这类抗菌药物，如果t1/2短，而又无显著的抗生素后效应将日剂量分次给药，确保其在给药间隔内能有40%~60%的时间药物的血药浓度大于MIC

，增大接触时间以达最优化的疗效和最低的细菌耐药率。在临床应用中，对于t1/2大于2h的β-内酰胺类抗生素，一次给药可使T>MIC达12h（如头孢尼西）到24h（如头孢曲松），每日给药1-2次即可。

根据PK/PD把抗菌药物分为浓度依赖性且持续时间长的抗菌药物，比如说喹诺酮类的药物，还有氨基糖苷类的药物。它的治疗目标就是它的浓度要达到最大，也就是说它的评价指标是Cmax/MIC值，也就是Cmax/MIC值越大它的抗菌药物作用越强。还有一类就是时间依赖性而且短时程的抗菌药物。这类药物，比如受到的碳氢霉烯类的、头孢菌素类的药物，还有青霉素类的药物，也就是 β- 内酰胺环类药物，还包括红霉素类，它这个是主要评价的指标是T>MIC的时间。还有一类就是时间依赖性且长时程的持续作用的抗菌药物。也就是说到的阿奇霉素、克林霉素，还有利奈唑胺、万古霉素和四环素类的抗菌药物。它是以AUC/MIC值来评价它的疗效的，所以它是药量最高，它的抗菌药物作用越强。这类药物也不宜于每天给药一次来增加它的药物浓度，也不宜于持续输注，或者是多次给药来达到它的治疗目标。通常这类药物是给药一次或者给药两次，来达到它的最高的一个AUC/MIC的时间。

四、抗菌药物的分类-按临床使用级别分类

现在学习抗菌药物的分级管理也就是说抗菌药物按照它的使用级别可以分为哪几类？那抗菌药物的分级，根据它的临床分级，是根据抗菌药物的安全性、有效性和经济性以及细菌耐药的情况来把它分为三类的。

分别是 1非限制级别的使用抗菌药物，它是经过临床长期的应用证明，它的安全性和有效性，以及对细菌耐药的影响是比较小的，而且价格是相对较低的抗菌药物。比如在临床常用的头孢唑啉、头孢曲松，口服的左氧氟沙星以及青霉素类的药物，都属于非限制级使用的抗菌药物。

而限制级使用的抗菌药物与非限制使用抗菌药物相比，在它的疗效、安全性和细菌耐药的影响方面，以及药品价格方面存在一定的局限，不适合作为非限制级药物使用。比如头孢他啶，酶抑制剂的抗菌药物，都是属于非限制使用的抗菌药物，还有莫西沙星，氟康唑注射液。

而对于特殊级使用抗菌药物，它是这样定义的：具有明显或者严重不良反应，不可以随意使用的抗菌药物。比如两性霉素B，它有严重的肾毒性，以及发热，这样一些不良反应。但是，它是一个治疗某些真菌，比如说曲霉菌等等的一些非常好的药物，所以把它列为了特殊级使用抗菌药物。还有一个就是有些药物，比如说它要在临床大规模使用的时候就可以过快的产生耐药而导致严重后果的抗菌药物。比如说现在新上市的替加环素已经出现了耐药的情况，所以替加环素也是属于特殊级使用抗菌药物。还有一个方面，就是价格昂贵的抗菌药物。比如碳氢霉烯类的药物，伏立康唑，替加环素。还有如果新上市不足五年的抗菌药物，它在疗效或者安全性任何一方面的临床资料比较少的，或者不有于现有的抗菌药物的，也属于特殊级使用抗菌药物。一个方面是考虑到它会不会在使用的过程中，产生过快的耐药不是很明白，而且它会不会有很严重的不良反应。在短暂的五年的上市里边也是不明确的，所以把这一类药物也是列为特殊级使用的抗菌药物。