本文选自 ACS central science,2016年文章，喜欢的朋友可以自行下载阅读。
摘要：近年来，发现抑制铁死亡的化合物和机制一直是人们非常感兴趣的，在这项研究中，我们展示了XJB-5-131、JP4-039和其他基于氮氧化物的脂质过氧化缓释剂在HT-1080、BJeLR和PANC-1细胞中防止癌细胞铁死亡的能力。合成了活性氧(ROS)清除剂XJB-5-131和JP4-039的类似物，探讨了它们的结构、−活性关系以及亚细胞定位对这些新型铁死亡抑制剂效力的影响。它们的生物活性与它们的结构、相对亲脂性以及各自在线粒体中的富集有很好的相关性，揭示了线粒体内脂质过氧化在铁死亡中的关键作用。这些结果还表明，防止线粒体脂质氧化可能为治疗缺血/再灌注引起的组织损伤、急性肾损伤和其他涉及铁死亡途径的病理提供了一个可行的治疗机会。
上来放两个他们合成的化合物结构图，第一个是靶向线粒体的，第二个是广泛分布的细胞内抗氧化剂。
作者先看了看这两种药物对于铁死亡诱导的保护作用。
作者通过改变药物的个别集团，构建了一种对对线粒体靶向的结构，使药物在线粒体中富集，从而解决这种致死性脂质过氧化物来源的问题。
然后又是JP4-039
总体而言，线粒体脂质氧化在促进铁链细胞死亡途径中起关键作用，这一过程的有效抑制剂需要主要定位于线粒体才能具有显著的效力。（知道结果就行了，咱也不是搞化工的）（这里作者用的是erastin诱导的铁死亡,换成别的比一定就好用了）.
网友评论