我国最早的中药书籍《神农本草经》中记载“牛黄乃百草之精华”，为世之神物，诸药莫及。”两千多年前的秦汉时期，就已经肯定了牛黄在医学上的应用。两千多年来，牛黄始终是人们喜闻乐道的中药。有的医家作为“清热解毒”来用，有的作为“开窍醒脑”来用，有的作为“滋补养身”来用，日本则称为“强壮药”，作为心脑血管、脑溢血的预防和日常滋补养生调理来用。各个不同的历史时期，对牛黄的用法有不同的描述，不断延展并日趋完善。
秦汉：牛黄应用的开局
古代行医者，未挂帆开诊、悬壶济世之前，必以收藏一颗完整牛黄为先，百搭其他药材，助其药方整体功效。最早的中医药典籍《神农本草经》这样记载牛黄：味苦平。主惊，痫，寒，热，热盛，狂，痓，除邪，逐鬼。生平泽。 表明了牛黄为泻热定惊，利痰清心要药，最初的记载肯定了牛黄可用于情志类疾病和神经系统疾病，寒症和热症皆可，尤其适用于高热（热盛）。
魏晋南北朝：牛黄应用的兴起
魏晋南北朝，是中国历史上极为活跃的时期，宗教、文化、科学大融合，玄学兴起、佛教输入、道教勃兴、西方文化涌入，让中医药吸收到更多养分。
以印度佛教的输入为例。牛黄之入药，印度亦古已有之，《佛说长寿灭罪护诸童子陀罗尼经》有经文曰：“初产子母未分，令诸不祥…… 若以牛黄真珠光明砂蜜末微尘，定童子心，能免不祥。”
南北朝陈延之《小品方•少小诸疾》引《产经》云：“朱蜜与竟即可与牛黄。牛黄益肝胆除热定惊辟恶气也”。而中医较早儿科专著《颅囟经》附方也有对牛黄用途的记载：“小儿胎惊及痫或心热。”
魏晋南北朝中医药发展的集大成者，当属南朝陶弘景《本草经集注》，书中记载牛黄：“治小儿百病。久服轻身，增年，令人不忘。人参为之使。得牡丹，菖蒲利耳目。”
对牛黄在“治小儿百病”的作用延展开来，后世医家也尊称牛黄为 “中医儿科第一要药”，足见牛黄在小儿疾病治疗中的功效。
书中“久服轻身增年，令人不忘”开启了牛黄作为延年益寿的保健品应用历史。“人参为之使”和“得牡丹，菖蒲利耳目”则是医家跳出牛黄的单方应用，开始和其他药材组方配伍应用。
从大一统的秦汉时期，中医药开始形成自己的理论体系，本草学的典范《神农本草经》等为秦汉以前无数医家的经验结晶，为中医的发展奠定了良好的基础，进入三国魏晋南北朝时期，各种思想活跃碰撞，医学空前繁荣和发展。牛黄也从秦汉时期用于情志、神经、高热的疾患，到魏晋南北朝拓展到小儿、养生保健等方面，牛黄开始在养生保健领域得到广泛应用。
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