乌头由于毒性强烈，被称做一箭封喉的毒药。生乌头榨出的汁或煎出的汁叫射罔。将射罔涂抹在兵器上，再经晒干，则足以致人于死地。
著名的典故“关公刮骨疗毒”就是疗乌头的毒。关羽攻打樊城时被毒箭射中右臂。将士们取出箭头一看，毒已渗入骨头。后来，箭伤逐渐加重，华佗前来给关羽治伤，发现乃乌头箭毒所致，需行刮骨治疗。关公饮了几杯酒，华佗乃下刀割开皮肉并用刀刮骨，沙沙有声,账上账下见者皆掩面失色。而关公饮酒食肉，谈笑弈棋，全无痛苦之色。华佗刮去骨上之毒，敷上疮药，进行缝合。术后关公即觉右臂伸展自如。
乌头虽然有毒，然而只要炮制得法和用量适宜，能发挥良好的治疗作用，有祛风散寒的功效，因此常为医家所用。那么是谁发现了乌头的炮制方法呢？
由于古代对乌头的炮制加工没有一个统一的办法，故乌头中毒事件屡屡发生。南朝宋文帝元嘉七年冬，名医雷公拿着一块乌头回家，路过好友开的豆腐店，他顺手将乌头放在豆缸旁，便与好友喝起酒来，不知不觉，喝到日落西山，官雷公已处在醉意之中。回到家，雷公才猛因然想起放在豆缸旁的那块生乌头，一旦掉入豆缸内，后果不堪设想，雷公随即派人到豆腐店四处寻找那块乌头而无着落。主人说会不会混在豆腐中一起煮了呢？伙计在锅中打捞半天，果然取出了乌头，此时乌头颜色已变白许多。
雷公将与豆腐一同煮过的乌头，切片晒干，试用了几位风湿痹痛病人，果然毒性大减，于是，他确定了制川乌的办法：用清水漂泡5~7天，每日换水2~3次，滤干后以5000克生药加豆腐1000克同煮，煮至无白心后捞出切片晒干就无毒性了。
中医认为，乌头性味辛、苦、热,入心、肝、脾经，有温经止痛，祛风除湿之功，本品能温经络，并以祛风邪，除寒湿为长，又具有麻醉止痛作用，常用于阴寒内盛所致的心腹剧痛，疝痛，以及风寒湿痹，肢体疼痛，关节冷痛，头痛等。
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