CA-5f 是一种有效的晚期巨自噬/自噬 (macroautop

　　CA-5f 是一种有效的晚期巨自噬/自噬 (macroautophagy/autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬体-溶酶体融合起作用。在 A549和 HUVEC 细胞中，CA-5f 能够增加 LC3B-II (一种监控自噬的标记物) 和 SQSTM1 蛋白水平。具有抗肿瘤活性。

　　CA-5f Chemical Structure

　　CAS No. : 1370032-19-1

　　分子量：388.46

　　分子式：C₂₄H₂₄N₂O₃

　　CAS No.：1370032-19-1

　　描述：通过抑制自噬体 - 溶酶体融合，CA-5f是一种有效的晚期巨自噬/自噬抑制剂。CA-5f增加A549细胞和HUVEC中的LC3B-II(监测自噬的标记物)和SQSTM1蛋白。 抗肿瘤活性[1]。

　　IC50 & Target：Macroautophagy/autophagy[1]

　　体外：CA-5f(0-40μM，6小时)浓度和时间依赖性地提高A549细胞和HUVEC中LC3B-II(监测自噬的标记物)和SQSTM1蛋白的水平[1]。

　　CA-5f(20μM，6小时)在A549细胞和HUVEC中单独或联合使用巴弗洛霉素A1(100nM)或氯喹(30μM)时抑制自噬体的降解[1]。

　　CA-5f(20μM)既不会损害水解功能，也不会损害溶酶体的数量[1]。

　　CA-5f(20μM，96小时)抑制A549细胞的生长，对正常HUVECs的细胞毒性较小[1]。

　　体内：CA-5f(40mg / kg，腹膜内，每2天，最多30天)耐受良好，并有效抑制携带A549肺癌细胞的裸鼠肿瘤的生长[1]。

　　CA-5f(40mg / kg，i.p。)抑制自噬通量并诱导携带A549肺癌细胞的裸鼠的细胞凋亡[1]。

　　相关文献：

　　[1]. Zhang L, et al. Identification of compound CA-5f as a novel late-stageautophagy inhibitor with potent anti-tumor effect against non-small cell lungcancer. Autophagy. 2019 Mar;15(3):391-406.