β内酰胺类抗生素之头孢菌素
从来没有一类抗生素,有着这么森严的等级制度,明明是一大类,偏偏被分成了12345等。这一类抗生素就是头孢菌素,有人说,头孢的1-4代是按照对阳性菌渐弱,阴性菌渐强来排序的,这我不同意,我觉得4代的头孢吡肟对阳性菌一点不弱,五代的甚至更强,我觉得还是按照抗菌谱来排列的,一代窄谱,二代中度广谱,三代广谱,四代超广谱。虽说长江后浪推前浪,但是对于许多感染,窄谱的优势还是很明显的。
一代的头孢唑林,现在更多时候是作为外科预防用药和苯唑西林的的替代药物,但是不可否认的是她依然是MSSA的最强药物。
二代头孢相对一代,增加了对流感嗜血,奈瑟菌和莫拉菌的活性,但是在一、三四代抗生素以及一些青霉素类的夹击之下,它显得中庸又缺乏特色,相当于一个球队里的蓝领球员,很难获得首发的位置,唯有头孢西丁和头孢替坦,兼有厌氧菌和淋球菌的抗菌效果,作为盆腔炎治疗的一线药物。
三代头孢,可算是头孢菌素里的黄金一代了,相对于二代,它增强了奈瑟菌,流感嗜血杆菌和莫拉菌的作用,直接抢了二代的饭碗。头孢曲松作为另类分子,具有特别长的半衰期(头孢噻肟最短),当然还有头孢克肟,这两个药均可以一天给药,头孢曲松是三代里面唯一通过肝脏排泄的,大剂量给药可以搞出胆囊炎来。头孢三代对沙雷菌,不动杆菌,阴沟肠杆菌,铜绿假单胞菌(头孢他啶和头孢哌酮除外)疗效是不行的,随着ESBLS越来越多,三代头孢使用也受到了一些限制,但是对于社区获得性肺炎和细菌性的脑膜炎还是被建议使用。
四代头孢相对于前面三代,确实有一个实现了一个小跨越,主要是在双氢三嗪的R2位置,插入了一个含有阳性和阴性的电荷团,具有了两性离子的特性,使这一类抗生素能穿透革兰阴性杆菌的细胞壁,并聚集细胞质,它能进入集体所有体腔,第四代抗生素能耐受大部分的β内酰胺酶,对阳性菌的PBP亲和力高。头孢吡肟对铜绿假单胞菌的疗效和头孢他啶相仿,建议在治疗严重感染时增加给药频率q8h,同时它也是治疗医院感染的经验性药物,头孢匹罗对铜绿的作用稍弱,其他和头孢吡肟相仿。
氨曲南没有核心双环结构,由于其特殊的结构,氨曲南和其他的β内酰胺类抗生素并无交叉反应,可以安全地应用于青霉素过敏的患者。但是它不和阳性菌或者厌氧菌的PBP结合,仅仅和阴性菌的PBP3结合,它对大多数的阴性菌都有效,曾经它是作为氨基糖苷类无肾毒性的替代品出现的,她的最大优点是不影响阳性菌和厌氧菌,抗菌谱很窄,而这些保存下来的阳性菌和厌氧菌又和病原菌进行竞争。
以上就是我对头孢菌素的一些理解,每种抗生素是各有千秋,但是二代基本是被边缘化了。
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