靶向制剂

一、靶向制剂又称靶向给药系统（简称TODDS）

指借助载体、配体或抗体，将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性的浓集于位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

可利用人体的生物学特性，如pH梯度（口服制剂的结肠靶向）、毛细血管直径差异、免疫防卫系统、特殊酶降解、受体反应、病变部位的特殊化学环境（如PH值）和一些物理手段（如磁场）。

二、靶向制剂的特点：

使药物具有药理活性的专一性，增加药物对靶组的指向性和滞留性，降低药物对正常细胞的毒性，减少剂量，提高药物制剂的生物利用度；

成功的靶向制剂应具备定位浓集、控制释药以及无毒可生物降解三个因素。

三、靶向制剂的分类：

（1）按载体的不同，可分为脂质体、毫微粒、毫微球、复合型乳剂

（2）按给药途径的不同，可分为：口腔给药系统

直肠给药系统

结肠给药系统

皮肤给药系统

眼用给药系统

（3）按靶向部位的不同，可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂、脑靶向制剂。

靶向制剂的分类：

依据靶向到达的部位，分为三级：

一级，指到达靶组织或器官；二级，指到达细胞，（如肿瘤细胞而不是正常细胞、肝细胞而不是kupffer细胞）；

三级，指到达细胞内的特定部位。

依据靶向的传递机理，分为三类：被动靶向制剂，主动靶向制剂，物理化学靶向制剂。

（1）被动靶向制剂：将药物包裹或嵌入各类型的微粒中，利用机体内不同器官、组织或网状内皮系统对不同大小微粒的载体或吞噬作用，将药物输送到靶部位；

（2）主动靶向制剂：表面经修饰的药物微粒给药系统，不被单核吞噬系统识别，其上连接有特殊的配体，单克隆抗体，使其能够与靶细胞的受体结合；

（3）物理化学靶向制剂：用某些物理化学方法将药物传输到特定部位而到达靶向目的。包括磁导向制剂、热敏感制剂、PH敏感制剂、栓塞制剂。

四、靶向制剂的载体，包括大分子连接物和微粒给药系统，微粒给药系统包括脂质体、聚合物纳米粒、聚合物胶束、树状大分子。