靶点简介
PCSK9,中文全称前蛋白转化酶枯草溶菌素 9型,是他汀类药物之后最可靠的降脂药靶点。PCSK9能够与低密度脂蛋白受体(LDLR)结合,降低肝脏从血液中清除低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C,也称坏胆固醇)的能力。以Repatha为代表的PCSK9抑制剂,通过抑制PCSK9与LDLR的结合,提高肝脏清除LDL-C的能力,降低血液中LDC-C的水平
全球研发进展
目前全球共有31款针对PCSK9靶点的药品,其中已上市2款,III期临床2款,II期临床3款,I期临床17款,临床前7款
PCSK9靶点全球研发情况
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国内研发进展
目前共有9家国内企业布局PCSK9靶点,单抗居多,仅有2款小分子抑制剂,分别是西威埃的CVI-LM001和信立泰的S092。从研发进展来看,5个品种处于I期临床阶段,4个品种处于临床前阶段,未有品种进入临床后期
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