近年来,随着风湿免疫性疾病的发病机制研究深入,同时生物制药技术迅猛发展,促使风湿免疫性疾病的治疗跨入了新的时代。生物制剂在这种时代背景下应运而生。相较于传统药物,生物制剂的最大优点就是“精准”,它能够针对疾病发病的特异性靶点进行治疗。生物制剂良好的疗效和较低的副作用为广大风湿病患者带来了福音。(以下仅为收集官方资料,具体详情请遵医嘱!)
药物 | 靶点 | 成人用法 | 给药方式 | 半衰期 |
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细胞因子拮抗剂 | ||||
Etanercept (依那西普) | TNF-α受体拮抗剂 | 25mg 每周2次, 50mg 每周1次 | 皮下 | 3天 |
Infiximab(英夫利昔单抗) | TNF-α单抗 | 3~10mg/kg 每4~8周1次 | 静脉 | 8~9.5天 |
Adalimumab(阿达木单抗) | TNF-α单抗 | 40mg 每2周1次 | 皮下 | 12~14天 |
Golimumab(戈利木单抗 | TNF-α单抗 | 50mg 每月1次 | 皮下 | 19~27天 |
Certolizumab(赛妥珠单抗) | TNF-α单抗 | 200~400mg 每2~4周1次 | 皮下 | 12~14天 |
Anakinra(阿那白滞素) | IL-1受体拮抗剂 | 100mg 每天1次 | 皮下 | 4~6h |
Tociizurab(托珠单抗) | IL-6受体拮抗剂 | 4~8mg/kg 每月1次 | 静脉 | 12天 |
T细胞调节剂 | ||||
Abatacept ((阿巴西普) | CTLA-4 | 10mg 每4周1次 | 静脉 | 14.7天 |
B细胞调节剂 | ||||
Rituximab(利妥昔单抗) | CD20单抗 | 1000mg 每2周1次 | 静脉 | 60~170h |
Belimumab(贝利单抗) | BLys拮抗剂 | 1mg/kg 每2周1次 | 静脉 | 16天 |
适应症:
目前已上市的 TNF-α 拮抗剂主要获准使用于强直性脊柱炎、类风湿关节炎、银屑病关节炎、克罗恩病、幼年特发性关节炎等。此外,这类产品也已在其他多种风湿病中尝试使用(offlabel),如反应性关节炎、成人Still病、复发性多软骨炎等,并取得一定疗效。
IL-1 受体拮抗剂在幼年型类风湿关节炎中疗效较好,同时该药已经在欧洲获批可用来治疗急性期痛风。
IL-6 受体拮抗剂在传统 DMARDs 治疗效果不佳的类风湿关节炎患者中疗效肯定,并且可作为 TNF-α桔抗剂无效时的替代治疗药物。Abatacept 是 CTLA-4 胞外结构域与人类 Fc 的融合蛋白,被批准治疗 TNF-α 桔抗剂或传统 DMARDs 治疗无效的类风湿关节炎患者。
CD20 单抗目前被批准用于治疗 TNF-α桔抗剂治疗失败的中重度类风湿关节炎,以及在系统性红斑狼疮患者中可应用。
Belimumab 是人源化的抗可溶性 BLyS 单克隆抗体,已经获批用来治疗 SLEDAI 评分大于 6 分或有关节炎症状的系统性红斑狼疮。

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