GSK3004774 是一种有效的、不能吸收的 CaSR 激动剂

　　GSK3004774 是一种有效的、不能吸收的 CaSR 激动剂，对人、小鼠和大鼠 CaSR 的 pEC50 值分别为 7.3，6.6 和 6.5，对人 CaSR 的 EC50 值为 50 nM。

　　GSK3004774 Chemical Structure

　　CAS No. : 2138814-32-9

　　分子量：528.69

　　分子式：C₃₂H₄₀N₄O₃

　　CAS No.：2138814-32-9

　　描述：GSK3004774是一种有效的，不可吸收的CaSR激动剂，人，小鼠和大鼠CaSR的pEC50分别为7.3,6.6和6.5。GSK3004774显示人CaSR的EC50为50 nM [1]。

　　相关文献：

　　[1]. Sparks SM, et al. Identification of potent, nonabsorbable agonists ofthe calcium-sensing receptor for GI-specific administration. Bioorg Med ChemLett. 2017 Oct 15;27(20):4673-4677.