Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate)是一种具有口服活性的、微管活性的抗肿瘤化合物,可抑制[3H]长春碱与微管蛋白的结合,对人肿瘤细胞的毒性作用的 IC50 值为34 nM。
Cevipabulin fumarate 分子图Cevipabulin fumarate Chemical Structure
CAS No. : 849550-67-0
分子量:580.89
分子式:C₂₂H₂₂ClF₅N₆O₅
CAS No.:849550-67-0
描述:富马酸Cevipabulin(TTI-237富马酸盐)是一种口服活性微管活性抗肿瘤化合物,可抑制[3H]长春碱与微管蛋白的结合,对人肿瘤细胞的细胞毒性IC50为34nM [1] [2]。
IC50 & Target:IC50: 34 nM (microtubule in human tumor cells)[1].
体外:流式细胞术实验表明,低浓度(20-40 nM)的Cevipabulin(TTI-237)产生亚G1核,在浓度高于50nM时,它会产生强烈的G2-M阻滞[1]。
体内:塞维那林(TTI-2370)(5,10,15和20mg / kg,静脉内,每4天4天,在小鼠中)通过静脉内活动。 和p.o.对人肿瘤异种移植物给药,显示剂量依赖性效应,在20和15 mg / kg时具有良好的抗肿瘤活性[1]。
相关文献:
[1]. Beyer CF, et al. TTI-237: a novel microtubule-active compound with invivo antitumor activity. Cancer Res. 2008 Apr 1;68(7):2292-300.
[2]. Beyer CF, et al. The microtubule-active antitumor compound TTI-237 hasboth paclitaxel-like and vincristine-like properties. Cancer ChemotherPharmacol. 2009 Sep;64(4):681-9.
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