Valecobulin (CKD516) 是S516的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
Valecobulin 分子图Valecobulin Chemical Structure
CAS No. : 1188371-47-2
分子量:536.60
分子式:C₂₆H₂₈N₆O₅S
CAS No.:1188371-47-2
描述:Valecobulin(CKD516),一种缬氨酸前体(S516)和血管破坏剂(VDA),是一种有效的β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类实体肿瘤具有显着的抗肿瘤活性[1][2]。
IC50 & Target:Beta-tubulin polymerization[1].
体内:Varacobulin(CKD516)(5,9或12 mg / m2,i.v。)治疗组的VX2肝肿瘤兔肿瘤体积变化明显小于对照组[2]。
相关文献:
[1]. Lee J, et al. Identification of CKD-516: a potent tubulinpolymerization inhibitor with marked antitumor activity against murine and humansolid tumors. J Med Chem. 2010 Sep 9;53(17):6337-54.
[2]. Joo I, et al. Intravoxel incoherent motion diffusion-weighted MRimaging for monitoring the therapeutic efficacy of the vascular disrupting agentCKD-516 in rabbit VX2 liver tumors. Radiology. 2014 Aug;272(2):417-26.
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