AZD3229是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT

　　AZD3229是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂，可用于开发治疗胃肠道间质瘤。

　　AZD3229 Chemical Structure

　　CAS No. : 2248003-60-1

　　分子量：479.51

　　分子式：C₂₄H₂₆FN₇O₃

　　CAS No.：2248003-60-1

　　纯度： 99.55%

　　描述：AZD3229是一种有效的泛KIT突变抑制剂，用于治疗胃肠道间质瘤。

　　IC50 & Target：KIT[1].

　　体外：AZD3229是一种有效的pan-KIT突变体抑制剂，具有针对多种突变体KIT驱动的Ba / F3细胞系(GI50 =1-50nM)的有效单位数nM生长抑制。 AZD3229 Tosylate在广泛的细胞组中显示出有效的单位数nM生长抑制，具有良好的KDR驱动效应。KDR的选择性可以主要通过水分子与活性位点中的蛋白质和配体的相互作用来合理化，并且其激酶组选择性与批准的GIST试剂中的最佳相似[1]。

　　相关文献：

　　[1]. Kettle JG, et al. Discovery of N-(4-{[5-Fluoro-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-yl]amino} phenyl)-2-[4-(propan-2-yl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]acetamide (AZD3229), a Potent Pan-KIT Mutant Inhibitor forthe Treatment of Gastrointestinal Stromal Tumors. J Med Chem. 2018 Oct11;61(19):8797-8810.