【临床药理】丁螺环酮（ Buspirone）其作用机制与苯二氮䓬类不同，它不是直接与γ-氨基丁酸能系统相互作用，而是作为一个部分激动剂作用于5-HT1A受体而发挥抗焦虑效应的，为5-HT1A突触前受体的完全激动剂，抑制神经冲动的发放和减少5-HT的合成，同时还是5-HT1A突触后受体的部分激动剂。在5-HT功能亢进时，其可作为拮抗剂发挥效应，但在5-HT不足时，它可作为激动剂。丁螺环酮没有明显的镇静效应，也没有催眠、抗惊厥和松弛骨骼肌的作用；它也不增强传统的镇静催眠药、乙醇及三环类抗抑郁药的中枢抑制作用；它与苯二氮䓬类之间没有交叉耐药性；但有弱的多巴胺能与去甲肾上腺素能作用。
【药代动力学】丁螺环酮口服吸收快而完全，Tmax为0.5～1小时。有第一关卡效应。血浆蛋白结合率为95%，半衰期约为2～3小时，经肝脏代谢，其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-（2-嘧啶基）哌嗪，有生物活性。仅少量以原形自肾脏排出，大部分以代谢物排出。肝肾功能不良时可影响本品的代谢及清除率。
【适应证】丁螺环酮用于治疗广泛性焦虑症和其他焦虑性障碍。
【用法与用量】丁螺环酮口服：开始剂量为每日5mg，以后每2～3日增加1次剂量。一般有效剂量为每日20～30mg。如果每日用至40mg仍无效时，增加剂量可能无效，不宜再用。显效时间为2周左右，故应用至最大剂量后仍需继续治疗2～3周。每日最高剂量不超过60mg。
【不良反应】少数患者可出现头痛、头晕、腹泻、感觉异常、兴奋、出汗等。较大剂量时可出现烦躁不安。无依赖性。
【注意事项】18岁以下患者慎用, 严重肝肾功能不全、重症肌无力患者禁用。
【制剂规格】片剂：5mg
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