β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为3 种类型，可激动引起心率和心肌收缩力增加、支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等和脂肪分解。这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗。
肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为 3 种类型， 即β1受体、β2受体和β3受体。β1受体主要分布于心肌， 可激动引起心率和心肌收缩力增加；β2受体存在于支气管和血管平滑肌， 可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等；β3受体主要存在于脂肪细胞上，可激动引起脂肪分解。这些效应均可被 β受体阻滞剂所阻断和拮抗。
β受体阻滞剂可分为3类：①非选择性的β受体阻滞剂，同时阻断β1和β2受体，如普萘洛尔等；②选择性的β受体阻滞剂，对β2受体影响小或几乎无影响，如比索洛尔等；③阻断α1和β受体，如卡维地洛。
常用β受体阻滞药：
美托洛尔(商品名倍他乐克)，是一种选择性β受体阻滞剂。1975年问世后，在治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞、心律失常等方面，都取得了一定疗效。其副作用有心率减慢、乏力、口干、胸闷等，多数能在治疗一段时间后减轻或消失，但合并支气管哮喘或心动过缓者禁用。
富马酸比索洛尔为β受体阻滞剂，对支气管和血管平滑肌的β1－受体有高亲和力，从而使血管扩张，血压降低。适用于高血压、冠心病、及中度至重度慢性稳定性心力衰竭等症。
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