血管紧张素Ⅱ受体分两类,即AT1受体和AT2受体。目前发现的AngⅡ受体阻断药主要为AT1受体阻断药,可阻断AngⅡ已知的所以作用。AT1受体阻断药具有良好的降压作用,而没有ACE抑制药的血管神经性水肿,咳嗽等不良反应。
氯沙坦竞争性阻断AT1受体,为第一个用于临床的非肽类AT1受体阻断药。在体内转化成5-羧基酸性代谢产物EXP-3174,后者有非竞争性AT1受体阻断作用。它们都能与AT1受体选择性的结合,对抗AngⅡ的绝大多数药理学作用,从而产生降压作用。
氯沙坦的不良反应较少。少数患者用药后出现眩晕,干咳发生率比服用ACE抑制药明显少,对血脂及葡萄糖含量无影响,也不引起直立性低血压。
其他临床常用药:
缬沙坦胶囊(商品名代文),缬沙坦适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。原发性高血压患者口服缬沙坦80mg后,4--6小时可获得最大降压效果,降压作用可持续24小时。
厄贝沙坦是强效,长效的AT1受体阻断药,可单用或与其它抗高血压药物合用。厄贝沙坦用于高血压合并糖尿病性肾病患者,能减轻肾损害,减少尿蛋白,增加肌酐清除率。
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