Bragsin2 是一种有效、选择性、和竞争性的核苷酸交换因子

　　Bragsin2 是一种有效、选择性、和竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂，结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处，导致BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。

　　Bragsin2 Chemical Structure

　　CAS No. : 342795-08-8

　　分子量：289.16

　　分子式：C₁₁H₆F₃NO₅

　　CAS No.：342795-08-8

　　描述：Bragsin2是一种有效的，选择性和非竞争性的核苷酸交换因子BRAG2抑制剂，结合在BRAG2的PH结构域和脂质双层之间的界面，导致BRAG2不能激活脂化的ArfGTP酶。 Bragsin2影响乳腺癌干细胞[1]。

　　IC50 & Target：BRAG2[1]

　　体外：Bragsin2（50μM）抑制HeLa细胞中的Arf GTP酶活化[1]。Bragsin2（50μM）抑制SUM149和S68的生长，对SUM159没有影响，SUM159缺乏粘附分子，如整合素和钙粘蛋白[1]。

　　相关文献：

　　[1]. Nawrotek A, et al. PH-domain-binding inhibitors of nucleotide exchangefactor BRAG2 disrupt Arf GTPase signaling. Nat Chem Biol. 2019 Feb 11. doi:10.1038/s41589-019-0228-3.