一、概述

中文名：虫草素

英文名：Cordycepin

别 称：3'-脱氧腺苷

化学式：C10H13N5O3

分子量：251.24

CAS登录号：73-03-0

熔 点：230℃～231℃

外 观：针状或片状白色结晶

虫草素是从蛹虫草（虫草花）中提取出来的一种天然生物活性物质。

虫草素为含氮配糖体的核酸衔生物,属嘌呤类生物碱。虫草素是一种核甙类新药。

虫草素(Cordycepin) 是腺苷的类似物。1951年，德国的Cunningham等从蛹虫草的培养滤液中分离发现虫草素。虫草素在野生冬虫夏草中的含量极微，现在研究所用的虫草素一般均是从发酵的蛹虫草中提取的。目前国内天然提取（发酵）来源的纯度大于99%的虫草素已经可以商业化生产。

溶于水、热乙醇和甲醇，不溶于苯、乙醚和氯仿。

20世纪70年代发现虫草素有抑制肿瘤、抗疟原虫和抑制mRNA的作用，20世纪90年代研究发现，添加腺甙脱氨酶(adenosine dea minase,ADA)抑制剂对其抗肿瘤活性的表达起着重要作用。

虫草素能干扰基因细胞RNA和DNA的合成,抑制癌细胞等不正常细胞的分裂,并能作为区别细胞中不同的RNA聚合酶的工具;同时，虫草素还表现出极强的抗真菌、抗HIV- I 型病毒和选择性抑制梭菌的活性，引起医药学界的高度重视,虫草素在美国作为抗癌、抗病毒新药已经进人三期临末床。

二、研究历史

虫草素主要有化学合成制得和蛹虫草中提取纯化两种来源。

1951年，Cunnin克ham在蛹虫草中提纯得到一种晶体，命名为虫草素。虫草素在野生冬虫夏草中的含量极微，研究所用的虫草素一般均是从蛹虫草中提取的。有抗病毒、抗肿瘤作用。虫草素作为一种新型的广谱抗菌素，以其特有的抗菌抗病毒活性，已引起全球科技发达国家的高度重视。它能抑制病毒的RNA合成；对枯草杆菌和鸟结核杆菌均有抑制作用；对HIV-I型病毒也有杀伤作用；尤其对多种实体恶性肿瘤有很强的抑制作用。因此，将其作为一种用途广泛的新药来开发是必然的趋势。

1989年就有从蛹虫草菌丝中分离出虫草素的报告。

美国SIGMA公司是全世界最大的生物标准品专业公司，也从蛹虫草中提取出了高纯度标准品。

九十年代研究发现，添加腺苷脱氨酶（adenosinedeaminase,ADA）抑制剂对其抗肿瘤活性的表达起着重要作用,解决了其在体内的快速代谢限的缺陷，虫草素的研究从而获得突破性进展。虫草素作为核苷类新药,由于它能干扰基因细胞RNA和DNA的合成，抑制不正常细胞（癌细胞）的分裂并能作为区别细胞中不同的RNA聚合酶的工具，并具有修复基因细胞、保护生命体遗传密码的特殊功效。1997年美国NCI已把虫草素引入18种抗癌新药进行开发研究。

2000年美国NCI研究人员和美国波士顿大学医学院教授共同研究证实虫草素对治疗白血病有很好疗效，已进入临床实验。国内外的关于虫草素的研究文献已有百余篇。美国等国家用含量为1%的虫草素，应用到具有高转移性的B16黑色素瘤的抑制生长与抗转移研究。结果证实每天服用15mg/kg虫草素的小鼠，连续服用二周后，经解剖发现服用虫草素的实验组，并没有减轻体重或有神经中毒的现象；相对于没有服药的比较组小鼠，肿瘤的净重量减少了36%，肿瘤的体积减少了37%，并无任何副作用。结论：可在将来运用于临床。

世界各发达国家对虫草素的应用研究方面都十分活跃。例如：在虫草素抗肿瘤活性试验；虫草素对在胚胎细胞中细胞核和细胞质RNA合成的影响作用；对X射线诱导的潜在致命损伤修复作用；对人体免疫缺陷与5型。

虽然虫草素功效上国内外研究的较为深入，但因为野生的冬虫夏草和人工的冬虫夏草包括蛹虫草中虫草素含量极低，且含量不稳定，以致提取难较大，所以虫草素的工业化提取一直是一个难题。

三、药用价值

1 免疫调节

研究人员发现虫草素具有免疫调节作用。它能够极大地提高了人外周血液单核细胞IL-10的分泌和IL-10mRNA的表达，同时，虫草素对诱导产生IL-2的植物血球凝集素和外周血液单核细胞扩增都有抑制作用，抗IL-10中性抗体也不能完全阻止虫草素对IL-2产生的抑制作用。在虫草素作用下，成熟树突状细胞能诱导调节性T细胞增殖，而且还能抑制细胞分裂，促进细胞的分化，改变胞膜上物质结构分布，对T淋巴细胞转化有促进作用，它还可以提高机体单核巨噬细胞系统的吞噬功能,激活巨噬细胞产生细胞毒素直接杀伤癌细胞。

此外，虫草素还能抑制蛋白质激酶活性，抗核苷磷酸化酶糖基的裂解，对体液免疫有调节作用。在研究国产虫草素抗小鼠迟发型超敏反应的作用及其免疫机制中实验中，表明虫草素可能通过其他免疫调节作用对迟发型超敏反应引起的小鼠接触性皮炎发挥明显的抑制效应，该效应与药剂量有关，同时对脾脏组织未见明显毒性作用。

2 抗肿瘤

虫草素对肿瘤的抑制作用一直是广大科学家们关注的热点。研究发现，用虫草素皮下注射接种了艾氏腹水癌的小鼠，可使小鼠中位生存期延长到60 d，而对照组仅为19 d，这说明虫草素对小鼠艾氏腹水癌有明显的抑制作用，能明显延长接种艾氏腹水癌小鼠的存活时间。

还有研究表明，虫草素对人鼻咽癌KB细胞和人宫颈癌HeLa细胞等皆具有明显的抑制作用。 科学家推测虫草素可能有3种抑制肿瘤的机制：一是虫草素的游离羟基可以渗入肿瘤细胞DNA中而发生作用；二是抑制核苷或核苷酸的磷酸化而生成二磷酸盐和三磷酸盐的衍生物,从而抑制瘤细胞的核酸的合成；三是阻断黄苷酸胺化形成鸟苷酸的过程。

3 抗白血病

通过体内实验研究发现，虫草素作为一种腺苷脱氨酶抑制剂,对末端脱氧核苷酸阳性白血病细胞(TdT+)的抑制大于对末端脱氧核苷酸阴性白血病细胞(TdT-)的抑制。经过分析其抗TdT+白血病的机理。结果表明，3'-dATP不是3'-dA抗白血病的主要原因，而TdT的活性才是主要原因，并且发现PBM对3'-dA的细胞毒性作用不敏感。

其他研究发现虫草素对TdT+的白血病细胞的凋亡诱导与提高蛋白激酶A(PK-A)活性密切相关，并且经虫草素处理L1210白血病细胞，可显著抑制RNA的甲基化。

4 抗菌消炎

虫草素具有广谱抗菌的作用，它能抑制链球菌、鼻疽杆菌、炭疽杆菌、猪出血性败血症杆菌及葡萄球菌等病原菌的生长。此外，虫草素对石膏样小芽孢癣菌、羊毛状小芽孢癣菌、须疮癣菌等皮肤致病性真菌以及枯草杆菌也有抑制作用。Sugar证明了虫草素具有非常强的抗真菌活性。

虫草素也具有较强的抗病毒活性。研究发现，虫草素有抗疱疹病毒DeJulian-Ortiz和抑制脑炎病毒的功能，对人体免疫缺陷型病毒HIV-I型的侵染及其反转录酶的活性亦有抑制作用。深入研究发现，虫草素可抑制C型RNA致肿瘤病毒的复制,还可以有效抑制病毒的mRNA和多聚腺苷酸的合成，可以阻碍由5-I-2'-脱氧尿苷诱导的BALB/3T3和BALB/K-3T3细胞产生的鼠白血病病毒。

经研究发现，虫草素可以拮抗NO产物的生成，这一机制是通过对NO合酶和COX-2基因表达负调控以及对NF-kB活性、AKT和p38磷酸化的抑制来实现的。由此，虫草素很可能成为一种治疗由炎症引起的相关紊乱的药物。

四、适用人群

传统医学认为，虫草因药性平和，温而不燥，补而不滞，既补虚强身，又能治病延年，药性比人参、鹿茸更加平稳，比较不受体质、病症、季节、年龄的限制，无论强者、弱者、健者、病者，都可藉以提高免疫力和抗病力。现代生活工作节奏过快，压力增大，免疫系统功能减弱，极易引起肿瘤、肝炎等疾病。男性因肾功能减弱，常常会表现为头发脱落加速、性功能减弱，女性常表现为消瘦失眠，神疲食少、脾气暴躁、焦虑不安，加速更年期的到来等。可见，虫草是现代人保护自己健康的最佳保健品。

五、相关产品

1 虫草酒

主要成份是虫草素、虫草酸、虫草多糖、超氧化物歧化酶SOD、18氨基酸 、维生素VA、VB1VB2及钙、铁、磷、硒等微量元素。在《清宫逸史》中就有酿造虫草酒的秘法，使虫草成分完全溶解于酒中，特别是虫草素溶于乙醇。使得虫草酒的吸收效果强于其它的虫草制剂。虫草酒晶莹剔透，醇厚甘爽，幽香沁心，余味无穷，功同虫草素。《本草纲目》上说白酒有通风、散寒、舒筋、止泻、止疼痛、利小便及驱虫的作用。中医用白酒治病或作为强肾补剂。

2 虫草茶

虫草茶的主要成分是虫草素、虫草酸、虫草多糖、超氧化物歧化酶SOD、18氨基酸 、维生素VA、VB1VB2及钙、铁、磷、硒等微量元素。长期饮用可以提高身体免疫力，提高身体能量，抗疲劳，抗衰老等神奇效果。

3 虫草花

可用来煲汤、涮火锅、做菜等。

4 冬虫夏草

说明：虫草花（蛹虫草）中虫草素的含量远远高于冬虫夏草。

【根据网络信息整理】