NMDAR antagonist 1是选择性的 NMDAR 拮抗

　　NMDAR antagonist 1 是一种有效且口服生物可利用的，NR2B 选择性的 NMDAR 拮抗剂。

NMDAR antagonist 1分子图

　　NMDAR antagonist 1 Chemical Structure

　　分子量：414.30

　　分子式：C₂₀H₂₀BrN₃O₂

　　描述：NMDAR拮抗剂1是一种有效且口服生物可利用的NR2B选择性NMDAR拮抗剂[1]。

　　IC50 & Target：NMDAR[1]

　　体外：NMDAR拮抗剂1(化合物5q)表现出优异的神经保护活性[1]。

　　NMDAR拮抗剂1可以减弱NMDA诱导的Ca2 +内流[1]。

　　NMDAR拮抗剂1可抑制NR2B上调并增加p-ERK1 / 2表达[1]。

　　NMDAR拮抗剂1在0.1μM1μM10μM100μM时抑制SH-SY5Y细胞，细胞活力分别为75.8%，80.0%，84.4%和78.6%[1]。

　　相关文献：

　　[1]. Zhang L, et al. Design, synthesis and bioevaluation of1,2,3,9-tetrahydropyrrolo[2,1-b]quinazoline-1-carboxylic acid derivatives aspotent neuroprotective agents. Eur J Med Chem. 2018 May 10;151:27-38.