H4R antagonist 1 是一种有效的高选择性组胺 H4

　　H4R antagonist 1 是一种有效的高选择性组胺 H4 受体 (H4R) 拮抗剂，IC50 为 27 nM。H4R antagonist 1对组胺受体的其他亚型 H1R，H2R 和 H3R 没有任何明显的结合亲和力。

H4R antagonist 1分子图

　　H4R antagonist 1 Chemical Structure

　　CAS No. : 1429375-54-1

　　分子量：335.16

　　分子式：C₁₁H₁₁BrN₈

　　CAS No.：1429375-54-1

　　描述：H4R拮抗剂1是一种有效的高选择性组胺H4受体(H4R)拮抗剂，IC50为27 nM。H4R拮抗剂1对组胺受体，H1R，H2R和H3R的其他亚型没有显示出任何明显的结合亲和力[1]。

　　IC50 & Target[1]：Human H4 Receptor、27 nM (IC50)、Mouse H4 Receptor、290nM (IC50)

　　体外：针对更广泛的GPCR，离子通道和转运蛋白的浓度为10μM的竞争性结合测定显示H4R拮抗剂1(化合物48)对H4R具有高度选择性。H4R拮抗剂1对小鼠H4R的抑制活性(IC50 =0.29μM)比人H4R的抑制活性弱约10倍[1]。

　　体内：H4R拮抗剂1(化合物48)在恶唑酮诱导的模拟人类特应性皮炎(AD)的小鼠模型中显示出显着的止痒和抗炎功效[1]。

　　在[35S]GTPγS功能测定中，H4R拮抗剂1显示出对小鼠H4R的抑制活性，IC50为0.69μM[1]。

　　相关文献：

　　[1]. Ko K, et al. Discovery of a Novel Highly Selective Histamine H4Receptor Antagonist for the Treatment of Atopic Dermatitis. J Med Chem. 2018 Apr12;61(7):2949-2961.