抗菌药作用机制
大环内酯类、林可霉素类也是影响细菌蛋白质合成;
磺胺类和甲氧苄啶影响细菌叶酸合成;
硝基咪唑类抑制细菌DNA合成;
碳青霉烯类、万古霉素类抑制细菌细胞壁合成。
抗菌药分类
β内酰胺类
一、青霉素类(需皮试,对原虫、病毒、立克次体无效、可过血脑屏障)
(1)青霉素G
临床上针对的病菌:螺旋体、钩状体、炭疽, G+, 部分G-
使用:iV
主要不良反应:过敏、赫氏反应
使用注意:
不与氨基糖苷类药物混合在一个容器内使用,会破坏氨基糖苷类药物活性;
与大环内酯类、磺胺类、四环素类、氯霉素类合用可产生拮抗作用;
氨基酸营养液会增强β内酰胺类的抗原性,禁止联合使用;
丙磺舒、吲哚美辛、乙酰水杨酸会使得β内酰胺类抗生素排泄减慢;
青霉素G钾或钠不与铜锌汞合用,后者会破坏前者活性。
(2)广谱青霉素类:
阿莫西林、卡莫拉西林
临床针对病菌:肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等
治疗疾病:CAP
(3)抗铜绿假单胞菌广谱抗生素
哌拉西林(他唑巴坦)
临床针对病菌:绿脓杆菌、军团菌、克雷伯杆菌
治疗疾病:HAP
二、头孢类
一代(G+)代表:
头孢硫脒(商品名:西力欣) 头孢唑啉(商品名:先锋5号),头孢拉定(先锋6号)。
二代(G+/G-)代表:
头孢呋辛、头孢克洛(商品名:希刻劳 儿科常用)、头孢丙烯(商品名:复达欣)、头孢孟多(透过血脑屏障)
三代(G+/G-为主)代表:
头孢曲松(商品名:罗氏芬、菌必治)需皮试,长效T/2=8h
头孢他啶(商品名:复达欣)、头孢克肟、头孢噻肟、头孢哌酮(商品名:先锋必素)
四代(G+/G-)代表:头孢吡肟 头孢匹罗
临床上为增强头孢和青霉素类药物的作用,多使用这两类和β内酰胺酶抑制剂的合成药。
常见有:克拉维酸、三唑巴坦、舒巴坦
分类记忆口诀:一唑林拉定(羟)氨苄,二孟呋替克丙烯,三他啶哌肟曲松。
注意:使用头孢类药物治疗期间和停药三日内需禁酒!!!(双硫仑样反应)
大环内酯类 (G+ 支原体 军团菌、厌氧菌等)
代表药物:(1)红霉素 (2) 罗红霉素 (3)克拉霉素(同类药物中抗G+最强)
(4)阿奇霉素(临床多用,t\2=40h)
不良反应:1,胃肠道症状:红霉素比较突出 2,肝损害 3 ,过敏反应 4,耳毒性:大剂量、老年人、肝肾功能不全
林可霉素类
代表药物:(1)林可霉素(2)克林霉素
应用:1,需氧G+球菌感染: 金葡引起的骨髓炎;2,厌氧菌感染:吸入性肺炎、阻塞性肺炎、肺脓肿,疗效优于青霉素类
不良反应:1,胃肠道症状 2 ,过敏反应
临床文献报道:对头孢菌素,青霉素过敏者禁用。林可霉素类与地塞米松合用会导致低血钾;与氨基糖苷类抗生素、骨胳肌松弛药、镇静催眠药其他中枢神经系统抑制药等联用时,可能因神经肌肉阻滞与中枢抑制的累加和协同作用,出现肌肉松弛加重、呼吸抑制或麻痹等;不可大剂量,滴速过快使用。
硝基咪唑类
代表药物:甲硝唑(灭滴宁、牙周宁)
应用:原虫、阴道毛滴虫、厌氧菌、阿米巴原虫
( 甲硝唑药作用灵,原虫滴虫厌氧菌;肠内肠外阿米巴,效果良好首选它。)
硝基呋喃类(广谱)
代表药物:呋喃妥因:泌尿道感染
呋喃唑酮(痢特灵):细菌性痢疾,肠炎
不良反应:过敏
禁忌:G6PD缺乏、新生儿、孕妇(引起溶血性贫血)
用得相对少的:
喹诺酮类
代表药物:诺氟沙星、氧氟沙星、司帕沙星等
应用:多用于尿道、胃肠道感染
不良反应:胃肠道反应、中枢神经系统反应、软骨组织损害、光敏反应
禁忌症:精神病、癫痫患者、儿童、孕妇、哺乳期妇女
氨基糖苷类(儿科慎用或不用)
代表药物:链霉素、卡那霉素、阿米卡星等
不良反应:耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用、过敏
磺胺类(广谱、容易耐药)
代表药物:磺胺嘧啶(SD) 磺胺甲噁唑(SMZ) 磺胺异噁唑(SIZ)
(常与二胺嘧啶类药物甲氧苄胺(TMP)合用。两者机制相同。)
应用:二菌一体和一虫、外加结核与麻风
二菌指细菌和放线菌,一体指衣原体,一虫指疟原虫。
代替青霉素过敏患者的链球菌感染或风湿热复发
不良反应:泌尿系统损害(需碱化尿液)、过敏、血液系统反应。粒缺、再障等
四环素类(可透过胎盘、容易耐药)
抗菌谱:二菌四体一虫灵
二菌指细菌和放线菌,四体指立克次体、支原体、衣原体、螺旋体,一虫指阿米巴原虫。
代表药物:土霉素、金霉素、地美环素
不良反应:胃肠道反应、耳毒性、肾毒性、肝毒性、影响骨骼、牙齿发育、过敏、光敏反应等
碳青霉烯类(头孢使用效果不理想时使用,高级别药物,不首选使用)
代表药物:亚胺培南(泰能)、美罗培南(美平):可过血脑屏障
不良反应:胃肠道反应、药疹、静脉炎、一过性转氨酶升高,剂量过大可引起癫痫发作。
万古霉素类(头孢使用效果不理想时使用,高级别药物,不首选使用)
代表药物:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
不良反应:耳毒性、肾毒性、过敏、“红人综合征”
参考文献:
廖端芳 药理学【M】人民卫生出版社,2012年第二版
http://www.haodf.com/zhuanjiaguandian/wangjiejunying_5129090965.htm
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