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PF-06737007 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂

PF-06737007 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂

作者: MedChemexpress_ | 来源:发表于2019-03-05 14:26 被阅读0次

      PF-06737007 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 7.7 nM,15 nM和 3.9 nM。具有抗痛觉过敏作用。

    PF-06737007 分子图

      PF-06737007 Chemical Structure

      CAS No. : 1863905-38-7

      分子量:528.49

      分子式:C₂₅H₂₈F₄N₂O₆

      CAS No.:1863905-38-7

      描述:OF-06737007是一种有效的pan-Trk抑制剂,用于基于细胞的检测,TrkA,TrkB和TrkC的IC50分别为7.7 nM,15nM和3.9 nM [1]。 抗痛觉过敏作用[1]。

      IC50 & Target:TrkA、7.7 nM (IC50, in cell-based assays)、TrkB、15 nM(IC50, in cell-based assays)、TrkC、3.9 nM (IC50, in cell-basedassays)、

      体外:PF-06737007(化合物13b)表现出极好的Trk选择性,对TrkA的抑制率> 95%,1μM时没有其他激酶被抑制>40%[1]。

      相关文献:

      [1]. Bagal SK, et al. Discovery of Potent, Selective, and PeripherallyRestricted Pan-Trk Kinase Inhibitors for the Treatment of Pain. J Med Chem. 2018Aug 9;61(15):6779-6800.

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