Trk-IN-3 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 8.4 nM,6.2 nM 和2.2 nM。具有抗痛觉过敏作用。
Trk-IN-3 分子图CAS No. : 1873373-33-1
分子量:474.38
分子式:C₂₀H₁₉F₅N₄O₄
CAS No.:1873373-33-1
描述:Trk-IN-3是一种有效的pan-Trk抑制剂,用于基于细胞的检测,TrkA,TrkB和TrkC的IC50分别为8.4 nM,6.2nM和2.2 nM [1]。 抗痛觉过敏作用[1]。
IC50 & Target:TrkA、8.4 nM (IC50, in cell-based assays)、TrkB、6.2 nM(IC50, in cell-based assays)、TrkC、2.2 nM (IC50, in cell-based assays)、
体外:Trk-IN-3(化合物19)也在FP和PX测定中抑制hERG,IC50分别为79μM和88μM[1]。
相关文献:
[1]. Bagal SK, et al. Discovery of Potent, Selective, and PeripherallyRestricted Pan-Trk Kinase Inhibitors for the Treatment of Pain. J Med Chem. 2018Aug 9;61(15):6779-6800.
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