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Trk-IN-4 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂

Trk-IN-4 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂

作者: MedChemexpress_ | 来源:发表于2019-03-05 14:23 被阅读0次

  Trk-IN-4 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 1.9 nM,2.6 nM 和1.1 nM。具有抗痛觉过敏作用。

Trk-IN-4 分子图

  Trk-IN-4 Chemical Structure

  CAS No. : 1799788-94-5

  分子量:521.46

  分子式:C₂₄H₂₃F₄N₅O₄

  CAS No.:1799788-94-5

  描述:Trk-IN-4是一种有效的pan-Trk抑制剂,用于基于细胞的检测,TrkA,TrkB和TrkC的IC50分别为1.9 nM,2.6nM和1.1 nM [1]。 抗痛觉过敏作用[1]。

  IC50 & Target:TrkA、1.9 nM (IC50, in cell-based assays)、TrkB、2.6 nM(IC50, in cell-based assays)、TrkC、1.1 nM (IC50, in cell-based assays)、

  体外:Trk-IN-4(化合物10b)表现出极好的Trk选择性,对TrkA的抑制率> 95%,对另外1种激酶VEGFR2的抑制率>40%(基于细胞的VEGFR2 IC50>5μM)[1]。

  相关文献:

  [1]. Bagal SK, et al. Discovery of Potent, Selective, and PeripherallyRestricted Pan-Trk Kinase Inhibitors for the Treatment of Pain. J Med Chem. 2018Aug 9;61(15):6779-6800.

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