EC0489是叶酸和去乙酰长春碱酰肼的偶联物，是叶酸受体 (FR

　　EC0489是叶酸和去乙酰长春碱酰肼的偶联物，是叶酸受体 (FR)的高亲和力配体。 难治性或转移性肿瘤。 小分子-药物偶联物 (SMDC)。

　　EC0489 Chemical Structure

　　CAS No. : 1096702-14-5

　　分子量：2550.68

　　分子式：C₁₁₁H₁₅₆N₂₂O₄₃S₂

　　CAS No.：1096702-14-5

　　描述：EC0489，叶酸和去乙酰长春碱酰肼的共轭物，是叶酸受体(FR)的高亲和力配体。 难治性或转移性肿瘤[1]。 小分子 -药物偶联物(SMDC)[2]。

　　IC50 & Target：Folate receptor[1]

　　体外：EC0489对叶酸受体(FR)的亲和力约为叶酸的一半(相对亲和力0.50)[1]。

　　FR阳性KB细胞对EC0489高度敏感，IC50为5 nM [1]。

　　体内：EC0489在大鼠中具有有利的毒理学特征。 EC0489(2,3和4μmol/kg)以剂量依赖的方式对小鼠KB肿瘤模型具有抗肿瘤活性[1]。

　　相关文献：

　　[1]. Leamon CP, et al. Reducing undesirable hepatic clearance of atumor-targeted vinca alkaloid via novel saccharopeptidic modifications. JPharmacol Exp Ther. 2011 Feb;336(2):336-43.

　　[2]. Zhuang C, et al. Small molecule-drug conjugates: A novel strategy forcancer-targeted treatment. Eur J Med Chem. 2019 Feb 1;163:883-895.